奥利司他新闻专题

奥利司他是一种减肥药物，商品名为罗氏鲜或罗鲜子，须医生处方使用，但在美国，奥利司他是美国食品及药物管理局首个准许的无需医生处方减肥药。

奥利司他是由罗氏制药于上个世纪90年代末推出的一款脂肪酶抑制剂类减肥药，商品名Xenical。2001年在我国上市，后于2007年2月正式被FDA改为非处方药，商品名Alli。奥利司他是我国唯一批准的OTC（甲类非处方药）减肥药。

奥利司他是胰腺和胃脂肪酶抑制剂，常用作减肥药剂，可作为处方药和非处方药使用。已有极少数与奥利司他相关的急性肝损伤病例，部分症状相当严重。

​奥利司他是胰腺和胃脂肪酶抑制剂，常用作减肥药剂，可作为处方药和非处方药使用。已有极少数与奥利司他相关的急性肝损伤病例，部分症状相当严重。

奥利司他是长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，能阻止甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，使其不被吸收，从而减少热量摄入，控制体重。

奥利司他，是1999 年获 FDA 批准的第一个减肥处方药，2000年在全球多个国家上市，2001 年在我国上市，2007 年被批准为减肥非处方药。

奥利司他是一种作用于胃肠道的脂肪酶抑制剂，主要抑制胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶，从而抑制摄入脂肪（主要为甘油三酯）的分解，使未消化的甘油三酯不被身体吸收，直接排泄出去，从而达到控制体重的效果。

奥利司他(orlistat)是一种用于减肥的强效、专一、长效的胃肠道脂酶抑制剂，其主要通过抑制胃肠胰脂肪酶，减少脂肪吸收，改善胰岛素抵抗(insulinresistance，IR)从而发挥减重效果。近年来，学者对于奥利司他的减重作用的了解日渐充分，但近几年国外不断有报道奥利司他在抗肿瘤、抗病毒以及治疗多囊卵巢综合征(polycysticovarysyndrome，PCOS)等方面的疗效，同时其安全

奥利司他(Orlistat)商品名为赛尼可(Xenical)，是瑞士Hoffmann-LaRoche公司研发，于1998年在新西兰首次上市，次年在美国上市。迄今为止的研究表明，奥利司他是一种非全身作用的、具有良好耐受性和有效性的新型减肥药物。不用食欲抑制剂而治疗肥胖，为肥胖症的药物治疗开辟了新途径。

奥利司他是一种长效的、强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃、小肠腔内的脂肪酶活性丝氨酸部位形成共价键而使上述两种酶失去活性，失活的酶不能将食物中的脂肪分解为可以被人体吸收的游离脂肪酸和甘油，从而减少脂肪摄入，发挥减重作用。另外，有研究发现奥利司他抑制肠道对胆固醇的吸收还可通过抑制尼曼-匹克C1型类似蛋白1(niemann-pickC1-like1，NPC1L1)来实现。对大鼠进行奥利司他肠灌注，探究奥利司他对空肠吸收胆固醇的影响。结果显示与对照组相比，实验组大鼠空肠对胆固醇的吸收量减少了三分之二。NPC1L1是肠内植物甾醇和胆固醇的运载体，主要介导小肠对胆固醇的吸收。目前主要认为细胞核受体通过作用于NPC1L1启动子区域进而调控NPC1L1的表达，影响胆固醇的吸收，但其具体机制还未被详细阐述。

奥利司他主要用于肥胖或体重超重患者的治疗。通常服药2周后体重可开始下降，可连续服用6-12个月。 一般用法：一次120mg，一日3次，于用餐时或餐后1小时内服用。 奥利司口服几乎不吸收，主要通过特异性抑制胃肠道脂肪酶，减少约30%的脂肪吸收，而发挥降低体重的作用——如有一餐未进或所进食物中不含脂肪，则可省略一次服药。 肾功能不全无需调整剂量，但是奥利司他可能增加尿结晶的风险，有肾功能不全风险的患者在使用本药过程中应监测肾功能。

奥利司他是一种脂肪酶抑制剂。脂肪是高热量食物，控制脂肪摄入是重要的减肥手段。食物中的脂肪到了肠道，必须消化成小分子才能被吸收。如果抑制了这个过程，那么脂肪也就不会被吸收了。脂肪酶抑制剂就是这样一类物质，可以通过抑制脂肪消化来帮助减肥。 奥利司他的减肥作用是明显的，科学论文中有服用6到12个月减掉2.9公斤的报道。但是，抑制脂肪吸收的同时脂溶性的维生素（比如维生素A、D、E、K等）的吸收也就同时受到抑制。常见的副作用有拉稀、腹胀、排便不规律、腹痛以及消化不良等。相比于疗效，这些副作用还是可以被接受的。

奥利司他为长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，可通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键结合，使脂肪酶失活而发挥治疗作用。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类，被失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)分解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油；未分解的甘油三酯不能被身体吸收利用，从而减少热量摄入，控制体重增加。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。

目前占据市场主流的是OTC减肥药“奥利司他”，是一种局部作用的胃肠脂肪酶抑制剂，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。脂肪是高热量食物，控制脂肪 摄入是重要的减肥手段。食物中的脂肪到了肠道，必须消化成小分子才能被吸收。如果抑制了这个过程，那么脂肪也就不会被吸收了。脂肪酶抑制剂就是这样一类物 质，可以通过抑制脂肪消化来帮助减肥。

获得药监局批准上市的两大类减肥辅助治疗药物所包含成分为西布曲明和奥利司他—后者代表性的药物是瑞士罗氏公司开发并生产的赛尼可。减肥药发挥作用的三种途径包括：抑制食欲、增加代谢、抑制吸收。

在新修订的奥利司他制剂说明书【不良反应】项更新为“使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道，主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。”

赛尼可的主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括 ：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠(E132)，二氧化钛。是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。