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蒽林的应用

发布日期:2020/3/26 8:24:04

背景及概述[1]

蒽林又叫蒽酮,属于芳香烃衍生物,可用于合成抗肿瘤药物。

制备[1]

在250毫升的烧瓶中加入1,8-二羟基蒽醌3.1克,氯化亚锡 18克,冰乙酸150毫升,浓盐酸50毫升,加热回流14小时,冷却过滤,固体用水洗涤干燥的产物蒽酮2.2克,产率是76%。

应用[1]

对中药掌叶大黄的有效成分大黄素(emodin)的药理研究表明其具有抗肿瘤作用:实验表明,大黄素对小鼠肉瘤180、小鼠肝癌、小 鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠 瓦克癌均有疗效,抑制率均在30%以上〔P<0.05〕,且在较大pH范 围内皆有明显抑制作用。50mg/kg剂量的大黄素对小鼠B16黑色 素瘤有很明显的抑制作用,抑制率为73%。小鼠每日注射75mg/kg 对小鼠乳腺癌的抑制率达45%。对艾氏腹水癌也有抑制作用,50% 的抑制浓度为20mg/ml。大黄素对艾氏腹水癌细胞呼吸的抑制较强。 对艾氏腹水癌的某些氨基酸和糖代谢中间产物的氧化和脱氢有强烈的影响,50mg/ml时对乳酸氧化和脱氢的抑制分别为87%和91%。

大黄素对癌细胞的糖酵解有刺激作用。大黄素还能延长P388小鼠的存活期,延长率为40%,腹水量和癌细胞数也相应减少,能明显抑制P388癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成,呈剂量依从性。 抑制(3H)TdR、(3H)Urd、(3H)Leu的IC50分别为55mg/ml,50mg /ml和75mg/ml。大黄素对肺癌A-549细胞的分裂增殖有明显抑制作用,能明显抑制胸腺嘧啶核苷掺入人肺癌A-549细胞DNA的合成,细胞DNA的含量明显降低、可使Gl期和S期细胞相对增加,G2期 和M期和异倍体细胞相对减少。总之,大黄素的对多种肿瘤具有增 值抑制作用,它的作用机制是多靶位的,可以抑制肿瘤细胞的供能过程,也可能抑制细胞的DNA合成。近年来国外文献报道大黄素对肿 瘤细胞异常活跃的信号分子-蛋白激酶的活性有抑制作用,认为大黄素通过对蛋白激酶的抑制来抑制肿瘤细胞的增殖。

主要参考资料

[1] CN03154250.6 具有抗肿瘤活性的大黄素衍生物

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