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熊果苷的作用

发布日期:2019/4/19 9:32:42

背景及概述[1][2]

熊果苷 (Arbutin),即对羟基苯‑D‑吡喃葡萄糖苷,是一种源于绿色植物的天然活性物质。可用于利尿剂、泌尿系统抗感染药,彩色摄影显影稳定剂,亦具有镇咳作用。自上世纪80年代,研究发现熊果苷作为酪氨酸酶的竞争抑制剂,能抑制黑素形成过程中关键酶酪氨酸酶的活性,因此有美白的效果,且对皮肤没有刺激性,毒副作用小。

日本资生堂公司首先将熊果苷应用于美白化妆品中。熊果苷是一种集“绿色植物、安全可靠”和“高效脱色”三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份,它能迅速渗入肌肤,在不影响细胞增殖浓度的同时,能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酶直接结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用,同时还有杀菌、消炎的作用。

熊果苷用于高级化妆品中,可配制成护肤霜,祛斑霜、高级珍珠膏等,既能美容护肤,又能消炎、抗刺激性。它是当今流行的较为安全有效的美白原料,也是二十一世纪的理想皮肤美白祛斑活性剂。熊果苷存在于虎耳草科植物虎耳草[Saxifrifra stolonifiera (L.) Meerb.]的全草,杜鹃花科植物越橘(Vaccinicum vitis‑idaea L.)的叶等许多植物中,亦可化学合成。其制备方法主要包括有机合成法、酶转化法、植物组织培养法和天然产物提取法等。

目前,β‑熊果苷生产工艺比较成熟,报道也比较多。α‑熊果苷的美白效果比β‑熊果苷好10倍,并且不会抑制人体细胞的生长,无毒副作用。经研究发现α-熊果苷对紫外线灼伤导致的瘢痕有较好的治疗功效,有较好的抗炎、修复和美白的作用。主要通过植物提取或生物发酵等方法获得,有关化学合成方法目前文献报导较少,适合工业化生产的方法则更少。

理化性质及结构[1]

熊果苷又名熊果素,呈白色针状结晶或粉末。萃取自熊果的叶子,能够通过祛除色斑和雀斑,同时还有杀菌、消炎的作用。主要用于高级化妆品的制备。熊果苷(arbutin)是一种天然活性物质,能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶活性,阻断黑色素的形成,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,是目前国内外美白化妆品中的主要活性物质。近年来,随着国内化妆品业的发展,为顺应护肤化妆品“回归自然”的潮流,天然活性物质的“绿色美白”也日益盛行,而熊果苷作为无毒无害、美白效果明显的天然活性物质,市场需求量日益扩大。


熊果苷

制备 [2]

步骤1,将梨树叶烘干、粉碎后,用甲醇浸渍,过滤,将滤液浓缩为浸膏;浸膏得率为7%~10%,浸膏中熊果苷含量约6%~10%。浸膏得率即浸膏占所用梨树叶的质量的百分含量。

步骤2,取树脂装柱,将步骤1所得浸膏用水溶解,过滤,滤液中熊果苷含量为2mg/mL,滤液上柱净化,得熊果苷粗提物;树脂为LSA-900B树脂;滤液上柱净化,用不同浓度甲醇淋洗,保持流速0.4~0.5倍柱体积/小时,得净化液,净化液经浓缩后,得固体状态的熊果苷粗提物,其中熊果苷含量30%~34%。

步骤3,取ENV填料装柱,将步骤2所得熊果苷粗提物溶解后上柱再净化,得熊果苷粗品;滤液上柱净化后,收集流出液,用2倍柱体积的水淋洗,上样流出液中熊果苷含量低于0.005mg/mL,弃去流出液,再用10倍柱体积的10%甲醇洗脱,每次收集1倍柱体积的洗脱液,整个过程流速保持2~3mL/min;前三次洗脱所得洗脱液中熊果苷含量最高,分别为3.0mg/mL、4.8mg/mL、1.6mg/mL,收集前三次洗脱的洗脱液,浓缩,得固体状态熊果苷粗品,其熊果苷含量大于82%。

步骤4,对步骤3所得熊果苷粗品进行结晶,得熊果苷。具体为将熊果苷粗品加入乙酸乙酯,加热回流0.5~1h,趁热过滤,静置过夜,析出白色粉末状固体,过滤,干燥,得白色粉末状固体,该粉末状固体中熊果苷含量大于95%。

步骤5,对步骤4所得熊果苷进行重结晶。可重复进行多次重结晶,熊果苷纯度达99%以上。

主要参考资料

[1] 姚斌, 沈晓兰, & 潘亚菊. (2005). α-熊果苷的研究进展. 中国现代应用药学, 22(1), 32-33.

[2] 阎雪莹, 唐晓飞, 王雪莹, & 张玉华. (2007). 熊果苷研究及应用进展. 中医药信息, 24(4), 18-22.

[3] 董钦, 张春晶, 周宏博, 邹朝霞, & 杨歌德. (2005). 熊果苷拮抗h2o2损伤的研究. 哈尔滨医科大学学报, 39(2), 142-144.