熊果苷的来源及制备方法

熊果苷（Arbutin）俗称熊果甙、熊果素，是对苯二酚的单葡萄糖式，存在于蔷薇科梨树叶中和杜鹃花科熊果植物叶中。熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性，为植物体中生物活性较好的有效成分，因此也成为国内外各大美白系列化妆品中的主要原料之一。根据糖苷键的在空间上的不同方向，熊果苷可分为β-熊果苷和α-熊果苷，二者分子式完全一样，空间结构不同，糖苷键的方向正好相反。

熊果苷来源及制备方法

目前，β-熊果苷提取来源及制备方法较多，有化学工业合成、植物细胞培养、酶转化和植物提取等。其中在市场上占据主导地位的是合成品，因为其活性高、色泽浅、纯度高。无论何种来源或途径获得熊果苷，其质量取决于纯度，市场上常见的熊果苷纯度为99%。我们公司90%售出的熊果苷,也是合成的,绿天人也从红豆叶里天然提取了天然贝塔熊果苷98%,价格是合成的10倍之多,6000元/公斤，目前销量一般。而植物组织培养及酶法所用原料更简单，效率高，生产过程中无污染，极具发展前景，但是因为技术要求高，目前并没有普及。

α-熊果苷的制备方法是通过微生物酶进行糖转化得来的，其稳定性、有效性和安全性均优于β-熊果苷，且美白效果是贝塔的10倍。现已被世界众多化妆品品牌广泛使用。

β-熊果苷 VS α-熊果苷

1）稳定性差别：α熊果苷在100°高温不会分解；β熊果苷超过60°有少量分解。在pH = 5.2-- 8.0条件下，α-熊果苷溶液中没有分解，但是贝塔熊果苷有所分解。所以总体来说稳定性，阿尔法要比贝塔好。

2）α-熊果苷和β-熊果苷的理化性质基本相似，二者互为差向异构体，但其旋光度差别很大，α-熊果苷的是正值（+174.0～+184.0°），而β-熊果苷的为负值（-64°～-68°），这也是两者之间的区别和判断途径。

3）α-熊果苷价格高于β-熊果苷3倍，但是美白效果高于β-熊果苷10倍。

4）自然界存在β-熊果苷，不存在α-熊果苷。

对于熊果苷的两种差向异构体，即α和β型，其美白效果和安全性有所差异，据报道，α－熊果苷对黑色素的抑制效果比β－熊果苷要强约倍，10强于目前已知的其他化妆品中添加的美白活性成分。β－熊果苷对培养细胞的细胞膜造成损伤，因此β－熊果苷的用量与其安全性具有密切的联系。目前当β－熊果苷在化妆品中作为添加剂并且用量约为３％ ，小于此剂量时抑制皮肤中酪氨酸酶的催化活性作用较弱，对皮肤增白作用不明显，大于此含量时才能明显对酪氨酸酶活性产生抑制作用，同时对机体细胞产生细胞毒性。相比较而言，α－熊果苷在较高浓度下对细胞的生长也不产生影响，因此，美白的有效性和安全性均比β－熊果苷高。

熊果苷推荐用量及注意事项

1. β-熊果苷和α-熊果苷均只能外用，不能口服。

2. 熊果苷不可与尼泊金甲酯配方使用，易产生刺激皮肤的有害物质氢醌。

3. 配制护肤品时可加入适量的抗氧化剂以防止变色。

4. 熊果苷在30~50℃的反应温度范围时不易分解。

5. 熊果苷的pH值应控制在5-7，控制其稳定性处于人体皮肤的适应范围内。碱性会变色，酸性会少量分解。

6. 为了加快熊果苷的吸收，可添加渗透剂氮酮0.8%~1%。