氨基葡萄糖硫酸盐的药理作用与临床研究

氨基葡萄糖硫酸盐，英文名为D-Glucosamine sulfate，常温常压下为白色至类白色固体粉末，在水中有一定的溶解性但是难溶于醚类有机溶剂。氨基葡萄糖硫酸盐是一种生物制品，具有多种生理功能，在临床上该物质可用于治疗关节炎、风湿性关节炎、滑膜炎等关节类疾病。[1]

图1 氨基葡萄糖硫酸盐的性状图

发展历程

20世纪以前国外是氨基葡萄糖硫酸盐最大的消费国家，随着时间的增加国内的关节类疾病也越来越多。20世纪70年代以后，欧美、日本等国家兴起“氨糖”疗法，作为治疗骨关节炎的首选特异性药物，氨基葡萄糖硫酸盐被广泛应用于骨关节疾病的治疗与预防，取得了显著的成效。在欧洲氨糖是医学界唯一认可的对骨关节疾病具有治疗作用的营养保健品。

药理作用

氨基葡萄糖硫酸盐的化学本质为氨基葡萄糖，它是一种天然氨基单糖的衍生物，是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有吸收冲击力的功能，在关节退行性疾病的早期，聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的，在疾病的后期则相反。由此导致软骨的弹性不断减弱并逐渐出现关节炎的诸多症状，氨基葡萄糖硫酸盐可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白，抑制一些可损害关节软骨的酶(如胶原酶)以防止皮质激素及某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害及减少损伤细胞的内毒素因子的释放。

药代动力学

氨基葡萄糖硫酸盐通过口服90%被吸收，通过生物屏障迅速弥散到血液并分布到组织和器官尤其对关节软骨有亲和性，可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。口服氨基葡萄糖硫酸盐后4h血药浓度达峰值，服药后1～8h，在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出硫酸氨基葡萄糖浓度依次递增。[1]

临床研究

氨基葡萄糖硫酸盐用于治疗各个部位的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、手关节等的骨性关节炎。自氨基葡萄糖硫酸盐上市以来,国内外对其进行了多项临床研究。在1994年,Noack等为评价硫酸氨基葡萄糖的有效性及安全性，进行了一项多中心、随机、安慰剂对照的研究。252例门诊骨关节炎患者依据理奎森氏(Lequesne)指数评定(其放射学分级Ⅰ至Ⅲ级，Lequesnez指数至少为4分且至少有6个月以上的症状)，随机分组服用硫酸氨基葡萄糖500mg(治疗组)或安慰剂(对照组)，每日3次，用药4周。该研究显示，氨基葡萄糖硫酸盐为一种安全、有效的治疗骨关节炎的慢作用药物。Bruyere等研究了长期使用氨基葡萄糖硫酸盐对于患有膝关节炎的绝经后妇女症状及进行性结构变化的影响。414名妇女进入一项为期3年研究。3年后,服用该药物的妇关节腔没有显示狭窄而服用安慰剂组患者的关节腔变窄了0133mm。此项研究着重说明了易患膝关节炎的绝经后妇女，药物干预改变了疾病的进程。[2]

药物相互作用

有关氨基葡萄糖硫酸盐与其他药物的相互作用的资料和报道尚不多。氨基葡萄糖硫酸盐可增加四环素类药物在胃肠道的吸收，减少口服青霉素或氯霉素的吸收。同时服用非甾体类抗炎药的患者可能需要降低本品的服用剂量或降低非甾体类抗炎药的服用剂量。氨基葡萄糖硫酸盐与利尿剂可能存在相互作用，两药同时服用时可能需增加利尿剂的服用剂量。[1]

使用说明

氨基葡萄糖硫酸盐在中国是处方药，被列为保健品类的产品，临床验证没有任何副作用。氨基葡萄糖硫酸盐每天最多食用量是2000mg，每天1-2次。氨基葡萄糖的最佳搭配是硫酸软骨素，两者共同食用还能起到止痛作用并且不会有副作用。

参考文献

[1] 氨基葡萄糖硫酸盐的使用说明书.

[2] 刘峰, 黄小明, 凌斌. 中国组织工程研究, 2019, 23(15):2303-2307.