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他克莫司 0.1% 软膏对皮肤有何治疗作用?

发布日期:2024/1/22 10:53:46

他克莫司又名FK506,一种强效免疫抑制性大环内酯类抗生素,特别是能够抑制T细胞及细胞免疫反应。其是一种神经钙调蛋白抑制剂,负责激活T细胞活化通道中的重要信号传导分子。

他克莫司

用途

他克莫司可用于降低异体器官移植后存在的排异反应风险。该药物还可用于局部给药治疗 T细胞介导的疾病(如异位性皮炎和银屑病)。此外,它也适用于骨髓移植后严重的难治性葡萄膜炎、恶化的微小病变、木村病和白癜风。此外,他克莫司也可用于治疗猫和狗的干眼症。

他克莫司 0.1% 软膏

作为软膏,他克莫司用于治疗湿疹,特别是异位性皮肤炎。其抑制皮炎的方式与类固醇类似,效力也与类固醇接近。他克莫司的一个重要的优势是不会导致包括皮肤萎缩在内的类固醇相关副作用。

他克莫司可用于病变皮肤直至完全愈合,也可以低剂量连续使用(每周两次),并可用于面部和眼睑上较薄的皮肤。他克莫司已经完成了长达一年的临床试验,近期也被用于治疗儿童的以面部为首的节段型白癜风。 

副作用

口服或静脉注射

可能存在严重副作用,包括感染、心脏损伤、高血压、视力模糊、肝脏和肾脏问题(他克莫司有肾毒性)、高钾血症、低镁血症、高血糖症、糖尿病、瘙痒、肺损伤、以及各种神经症状,如食欲不振、失眠、后部可逆性脑病综合征、精神错乱、虚弱、抑郁、噩梦、痉挛、神经病、癫痫发作、震颤和紧张症。

此外,它可能会导致现有的真菌感染或传染病(如带状疱疹或多瘤病毒)加重。 

致癌和诱变

在接受免疫抑制剂以减少移植排斥反应的人中,公认他克莫司与恶性肿瘤(癌症)的风险增加有关。最常见的癌症是非霍奇金淋巴瘤和皮肤癌。致癌风险可能与治疗强度和持续时间有关。

局部外用

与使用外用他克莫司软膏,尤其是在大范围使用时相关的最常见不良事件,包括初次使用时有灼烧感或瘙痒感、使用区域对阳光和热的敏感性增加。少见的副作用包括流感样症状、头痛、咳嗽和眼部灼烧感。 

致癌风险

虽仍有争议,他克莫司和另一种相关的湿疹药物(吡美莫司)被质疑有致癌风险。FDA 于 2005 年 3 月根据动物模型和少数患者的经历对该药物发布了健康警告。在进一步的人体研究得到更确凿的结论前,FDA 建议用户了解潜在的风险。然而,英国的皮肤科医生目前并不认为这是一个重大问题,并越来越多地推荐使用这些新药。

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