他克莫司新闻专题

​他克莫司又名FK506，一种强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。其是一种神经钙调蛋白抑制剂，负责激活T细胞活化通道中的重要信号传导分子。

7月7日，国家药品监督管理局正式发布“关于《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》的化妆品补充检验方法”的公告。该方法适用于膏霜乳类、液体（水、油）类化妆品中他克莫司和吡美莫司的定性和定量测定，此补充检验方法的出台意味着可以指定方法用于打击相关违规行为。

他克莫司有多种剂型，如胶囊、缓释片、软膏等。其中胶囊和缓释片为口服药物，软膏为外用药物。需要注意的是，不同剂型之间不能够随意转换，比如服用的是胶囊，就不能够随意换成缓释片，需要遵从医嘱哦。

他克莫司是大环内酯类抗菌药，属于临床常用的免疫抑制剂，可有效抑制T淋巴细胞，对患者的免疫系统和免疫反应具有一定的调节作用。激素对IgA肾病的效果已经得到临床充分肯定，但不良反应较多。本研究旨在探讨小剂量激素与他克莫司联合治疗IgA肾病的临床效果。

重症肌无力（MG）是累及神经肌肉接头的自身免疫性疾病，其发病率呈逐渐上升趋势。MG的发病年龄呈双峰分布，女性通常在20至30岁发病，而男性多在50岁后发病。MG的症状呈波动性，可表现为肢体肌肉无力、上睑下垂，也可伴有咀嚼和吞咽困难。

他克莫司它是一种非激素类的抗炎药物，临床疗效可与糖皮质激素药物相媲美，但却没有糖皮质激素药物的不良反应。它可以抑制T淋巴细胞的活化和细胞因子的合成，皮损内T细胞活化的免疫反应是银屑病的关键病因之一，它可以直接用于银屑病皮损，能够较快速的缓解局部炎症，改善症状。 “

他克莫司，又称为FK506，这个名字对于一些肾友而言，可能比较陌生。 虽然不是大家熟知的一线“明星”药，但在肾科，他克莫司也有其重要的一席地位，尤其是在治疗顽固性的大量蛋白尿、怀孕患者，以及肾移植抗排斥反应，它是一把好手。

他克莫司为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，主要用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。 由于患者大部分存在有严重的基础性疾病，且经常是并用多种药物，使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。

他克莫司是从链霉菌属中分离出的一种23元大环内酯类免疫抑制剂。目前他克莫司已在器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。主要通过抑制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶，抑制活化T细胞核因子活性，从而抑制细胞因子的表达，发挥免疫抑制的作用。

他克莫司作为第二代免疫抑制剂的代表性药物，免疫抑制作用比环孢素A强10～100倍，具有强药效、高移植存活率、低死亡率、低毒副作用、低治疗费用、低使用剂量、低急性排斥反应发生率、对类甾醇的相对非依赖性等优点，在临床上有着广泛的应用。但它在体内血药浓度易受多种因素影响，如种族、遗传差异、性别、年龄、健康状况等，其中，遗传差异是导致个体差异的主要原因。

他克莫司(tacrolimus，Prograf，FK506)是一种从霉菌发酵物中提取的大环内酯类新型免疫抑制剂。目前国内外许多移植中心研究发现：他克莫司可有效预防和治疗成人和儿童的肝脏、肾脏、心脏等器官移植的排斥反应，对挽救激素和鼠源性单克隆抗体(OKT3)不敏感的难治性排斥反应，也有一定的效果。因此，他克莫司逐渐取代环孢素(CsA)成为器官移植术后的首选药物。他克莫司主要是与细胞内特异性受体(他克莫司结合蛋白)结合，通过特异性抑制神经钙调磷酸酶(CN)活性，从而阻滞T淋巴细胞激活过程，同时还有CsA所不具备的T淋巴细胞依赖性抗体的生成，阻滞细胞因子的转录，呈现双重的免疫抑制作用。

他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。