盐酸氟西汀的功效和药代动力学

盐酸氟西汀，又称为百忧解，英文名为Fluoxetine hydrochloride，常温常压下为白色或者灰白色固体粉末。盐酸氟西汀是一种有机化合物，是氟西汀的盐酸盐，分子式为C17H19ClF3NO，常用来治疗抑郁症。盐酸氟西汀是一种口服抗抑郁药，主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症(神经性贪食症)。

图1 盐酸氟西汀的结构式

功效

盐酸氟西汀是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂，适用于抑郁症缓解期，用于巩固期治疗和维持期治疗。盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。[1]

药代动力学

吸收：口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度；代谢：氟西汀具有非线性的药代动力学特征，首先通过肝脏效应。通常在服用后6到8小时达到血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢，去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄，可分泌到乳汁中。[2]

危险人群

老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的动力学参数没有改变。肝功能不全：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。肾功能不全：给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后，动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。

参考文献

[1] 盐酸氟西汀片说明书

[2] 沙莎，刘薏，李玲芝，孙丽丽等.    健康受试者单次口服盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学． 《 CNKI 》 ， 2008