盐酸氟西汀的临床应用研究

背景及概述^[1][2]

氟西汀，即N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基本)-3-苯基丙胺，是一种抗抑郁药。氟西汀的化合药及其盐公开于美国专利4314081和46266549，目前上市产品的活性组份为盐酸氟西汀。氟西汀及其盐具有抗抑郁作用，能抑制中枢神经系统对5-HT的再摄取，临床应用于治疗抑郁症及其有关的焦虑症状，也应用于治疗神经性贪食及强迫观念及行为紊乱。

制剂 ^[3]

一、片剂

一种盐酸氟西汀片剂，按照重量份数计算，包括以下原辅料：

盐酸氟西汀26份，羟乙基-β环糊精52份、卵磷脂52份、预交化淀粉120份、微晶纤维素45份、硬脂酸镁1.5份、微粉硅胶0.6份。

制备方法，包括以下步骤：

1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得盐酸氟西汀脂质体包合物；

2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、预交化淀粉与微晶纤维素混合制粒，再加入硬脂 酸镁与微粉硅胶混合均匀，过筛，压片即可。

药代动力学^[2]

本药口服后吸收很快,血浆氟西汀浓度约在6-8小时达峰,大约95%与血浆蛋白结合。主要在肝脏中代谢成活性代谢产物去甲氟西汀及其它代谢物，从肾脏由尿排出，不论氟西汀本身，还是代谢产物去甲氟西汀，排泄很慢，前者半衰期2-3天，后者7-9天，每天服药20mg，4周后稳态血浓度为：氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。

临床应用研究^[4-5]

张子迪等人对比分析了在产后抑郁症治疗中应用盐酸氟西汀与文拉法辛的临床疗效及安全性。方法：选取治疗的产后抑郁患者72例为研究对象,按照治疗方案随机分为对照组及治疗组各36例,对照组实施盐酸氟西汀治疗,治疗组应用文法拉辛治疗,比较两组不同时间段的抑郁评分、不良反应发生率、治疗总有效率及认知功能改善。

结果：治疗组不同时间段抑郁评分均低于参照组,但组间比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗组不良反应发生率与参照组比较,无显著差异(P>0.05);治疗组治疗总有效率与参照组比较,无显著差异(P>0.05);治疗组认知功能改善优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论：产后抑郁实施盐酸氟西汀与文拉法辛治疗,均可取得较好的治疗效果,两者不良反应较小,而文拉法辛在患者认知功能的恢复方面,更具优势。

赵福成等人观察了柴胡舒肝散加减联合盐酸氟西汀对卒中后抑郁患者心理健康和预后效果的影响。方法:选取符合纳入标准的127例卒中后抑郁患者随机分为对照组和治疗组,对照组(62例)仅用盐酸氟西汀治疗,治疗组(65例)采用柴胡舒肝散加减联合盐酸氟西汀治疗,对比治疗前后组间抑郁程度评分和血清5-羟色胺表达变化,并比较组间临床疗效和药物不良反应的发生率。

结果:治疗后治疗组、对照组HAMD评分、SDS评分、血清5-HT明显优于组内治疗前,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组治疗后HAMD评分、SDS评分低于对照组,血清5-HT、总有效率(90.77%,59/65)高于对照组(80.64%,50/62),差异有统计学意义(P<0.05)。组间药物不良反应发生率无统计学意义(P>0.05)。结论:柴胡舒肝散加减联合盐酸氟西汀能减轻卒中后抑郁患者抑郁程度,对卒中后抑郁预后效果有改善作用。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201710188636.7 盐酸氟西汀片剂及其制备方法

[2] 盐酸氟西汀片说明书

[3] [中国发明] CN201610840842.7 盐酸氟西汀口崩片及其制备方法

[4]张子迪.盐酸氟西汀与文拉法辛治疗产后抑郁的临床疗效对比及安全性分析[J].现代诊断与治疗,2018,29(22):3637-3638+3649.

[5]赵福成,刘彩莉,贾奎.柴胡舒肝散加减联合盐酸氟西汀对卒中后抑郁的影响分析[J].中医药信息,2018,35(06):76-79.