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氨氯地平的作用及优势

发布日期:2022/10/13 14:53:22

氨氯地平是一种钙离子拮抗药,为第三代碱性、长效的二氢吡啶型钙离子拮抗剂中的典型药物,作用于二氢吡啶连接位点,影响钙离子通道,从而发挥药理作用,具有药效持久、吸收完全的特点。随着氨氯地平在临床上日益广泛的运用,其不良反应报告也逐渐增多。

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氨氯地平为何日受青睐?

氨氯地平可降低钙离子内流,其抑制钙离子诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。使心肌收缩性下降,心率减慢,血管平滑肌松弛,外周阻力降低,心脏负荷减轻,从而降低心肌耗氧量。氨氯地平还可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,增加冠状动脉流量,改善缺血区的供血或供氧,缓解冠状动脉痉挛所致心绞痛。

氨氯地平具有哪些作用优势?

鉴于国人食谱中嗜盐、嗜糖、嗜油,中国高血压人群的主要终点不良事件为脑卒中,发病率约是冠心病的5倍,高血压的预后与欧美白人有明显差别,欧美约50%以上的高血压者最终死于心脏病,而中国人77%死于脑卒中,其余死于心脏病和肾衰竭等。脑卒中排序于中国人死因第2位,仅次于肿瘤。其中79.8%的脑卒中归于高血压,仅36.6%的冠心病事件归于高血压,尤其是出血性脑卒中合并高血压是惟一的独立危险。抗高血压药预防脑卒中的强度依次为:钙通道阻滞剂>利尿剂>血管紧张素转换酶抑制剂>血管紧张素Ⅱ受体阻断剂>β-受体阻断剂。

氨氯地平的作用有哪些特点?

(1)钙通道阻滞剂适于中、壮年人,尤其适于嗜盐较重的中国人。(2)可缓解冠状动脉痉挛。(3)具较高亲脂性,可长时间地储存于细胞膜质深层和作用位点,作用持久,血浆半衰期延长,给药一日1次。(4)无强禁忌证,所诱发糖尿病发生率低,明显低于β-受体阻断剂及利尿剂,也不影响肾功能及脂肪代谢。 

钙通道阻滞剂所致的主要不良反应是水肿、面部潮红,特点是“晨轻午重”,多见于踝关节、下肢、足部或小腿,少见于面部和其他部位,其源于氨氯地平等主要扩张小动脉,对小静脉和毛细血管作用较小,导致体液在静脉淤积,引起水肿。为减缓此反应,一是联合小剂量的利尿剂,二是睡前抬高下肢,三是联合半量的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)赖诺普利、福辛普利。ACEI主要扩张小静脉,并增加静脉床容量,与钙通道阻滞剂作用协同,并减轻体液淤积,缓解下肢水肿。

值得一提的是,钙剂(碳酸钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙、钙尔奇D)与钙通道阻滞剂并不矛盾。实际上,两种药虽然作用相反,但联合使用时,作用非但不会相互抵消,且能相互促进,因此,无需担心其影响血浆钙浓度,降低骨钙或血钙,诱发骨质疏松症。

不同的光学异构体往往具有不同的药理活性,如氨氯地平左旋体降压作用是右旋体的1000倍,右旋体降压作用不明显,还可引起不良反应。因此,苯磺酸左氨氯地平较之苯磺酸氨氯地平则更高效、安全性更好。

来源:安安科普

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