氨氯地平

氨氯地平是新一代的长效、碱性二氢吡啶型钙通道拮抗剂,是第3代钙拮抗剂的代表。它和其他的二氢吡啶型钙通道拮抗剂一样,是通过细胞上一种与二氢吡啶相连的位点(N位点)起作用,影响钙通道的特性。它的优越性是起效慢,作用持续时间长,给药方便及副作用少。由于其独特的结构及药理特性,已广泛用于治疗高血压和心绞痛。 氨氯地平可降低钙离子内流，其抑制钙离子诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量。氨氯地平还可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，增加冠状动脉流量，改善缺血区的供血或供氧，缓解冠状动脉痉挛所致心绞痛。

氨氯地平是长效的钙通道阻滞剂，可用于治疗诸如心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等心血管病。

常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛，以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。 马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶，熔点178-179℃。 长效二氢吡啶类钙拮抗剂。用于高血压，可单独使用或和其它抗高血压药物合用，也可用于稳定型心绞痛患者。 用于治疗高血压和稳定型心绞痛。 方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。
方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。