氨氯地平的副作用

氨氯地平（Amlodipine或Amlodipine besylate）、著名商品名脉优/络活喜（Norvasc、辉瑞公司商标名）为一种治疗高血压及冠状动脉疾病的药物。本品并不建议用于治疗心脏衰竭，但可以配合其他药物控制其他药物无法控制的高血压或心绞痛。本品可由口服给药，效果可维持至少一天。

作用机制

氨氯地平是一种"二氢吡啶类钙拮抗剂"(钙离子拮抗剂、或慢通道阻滞剂)，其机制为抑制"钙离子"移动到血管平滑肌细胞和心肌细胞(cardiac muscle cell)。实验数据说明，氨氯地平连结到"二氢吡啶"和"非二氢吡啶"的"结合位点"(binding sites)。心肌和血管平滑肌的"收缩过程"都依赖于"细胞外的钙离子"通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性地抑制钙离子流穿过这些细胞膜，此种机制对血管平滑肌细胞比对心肌细胞的影响更大。负性肌力(Inotrope)的作用，或减少心脏肌肉收缩力，都可以在体外检测到。但这种影响还没有在使用规定治疗剂量内的动物上出现。而血清钙浓度不受氨氯地平的影响。在"生理pH值"(physiologic pH)的范围内，氨氯地平是一种离子化的化合物(pKa=8.6)，其与"钙通道受体"相互作用的特征在于"受体结合位点"(receptor binding site)缔合及解离的渐进率，而此种渐进率机制会导致渐近性发病的效果。

氨氯地平是一种"外周动脉血管扩张剂"(peripheral arterial vasodilator)会直接作用于血管平滑肌上，使外周血管阻力减少进而血压降低。

氨氯地平也可作为鞘磷脂磷酸二酯酶(Sphingomyelin phosphodiesterase)(FIASMA)的功能性抑制剂。而鞘磷脂涉入讯息传递和程序性细胞死亡之机制。

副作用

常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛，以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。本品属于长效型钙离子通道阻滞剂，为二氢吡啶类。本品一部分的机制是透过血管舒张运作。

使用氨氯地平的不良副作用可能为：

很多时候：约有<8.3%、约占近10分之1>的使用者会有外周性水肿(一般老人家或行动不便者较多)。为预防水肿亦有使用氯沙坦(Losartan)与氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide/HCTZ/HCT/HZT)的"利尿剂型"抗高血压复方药，或加用吲达帕胺(注意排尿后钾离子等离子大量流失而晕眩跌倒)等。另约有<4.5%>的使用者会有疲倦情况产生。

经常：使用后会有头晕(dizziness)、心悸、肌肉痛、胃痛或头痛、消化不良，或恶心等 -- 这些情况产生在使用者当中约为百分之一(1/100)。

有时候：使用后会有气血失调、男性的乳房发育不正常(男性乳房发育症)、阳痿、抑郁、失眠、心跳过速，或牙龈肿大(gingival enlargement)等 -- 这些情况产生在使用者当中约为千分之一(1/1000)

很少：使用后会有"不稳定的行为"、肝炎、黄疸等 -- 这些情况产生在使用者当中约为万分之一(1/10,000)。

非常罕见：使用后会有高血糖症(hyperglycemia)、手震、史蒂芬斯－强森症候群等 -- 这些情况产生在使用者当中约为十万分之一(1/100,000)。

氨氯地平对小老鼠的"急性口服毒性"(LD50)的试验值为<37mg/kg>。

禁忌

母乳喂养
心源性休克(Cardiogenic shock)
不稳定型心绞痛(Unstable angina)
收缩压和舒张压低于90/60mmHg(Systolic and diastolic blood pressure below 90/60 mmHg)
主动脉瓣狭窄: 氨氯地平引起血管扩张，从而导致患者产生严重"主动脉瓣狭窄"进而造成心脏血液输出量减少。