阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇之间的区别

国内上市的α‑糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，这3种降糖药物常常让人分不清楚，也不知道临床该如何进行正确选择。

作用机制

都是通过可逆性地抑制小肠α‑糖苷酶，抑制多糖、寡糖、双糖降解为葡萄糖和其他单糖，延缓糖类物质的分解、吸收，从而降低餐后血糖。

米格列醇与葡萄糖结构更为相似，对各种α-糖苷酶均有强烈的抑制作用。需要提醒的是，阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇对蔗糖酶均有较强的抑制作用。

正在服用α‑糖苷酶抑制剂的患者，若出现低血糖，需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。

临床应用

α‑糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。在包括中国人在内的T2DM人群中开展的临床研究的系统评价结果显示，α‑糖苷酶抑制剂可以使HbA1c降低0.50%，并能使体重下降。阿卡波糖是目前唯一在我国获得糖耐量受损（IGT）适应证的药物。研究发现，阿卡波糖可使IGT人群3.3年内进展为糖尿病的风险降低25%。

阿卡波糖的适应症：2型糖尿病；降低糖耐量低减者的餐后血糖。

肝毒性

1.阿卡波糖

口服阿卡波糖后，有1~2%经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35％。

阿卡波糖在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，因此应考虑在用药最初6～12个月监测肝酶的变化。

严重肝病患者禁用！

2.伏格列波糖

口服伏格列波糖后，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。但是，伏格列波糖偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST、ALT等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。

严重肝障碍的患者慎用！

3.米格列醇

口服米格列醇后，剂量为25mg时可完全吸收，而剂量为100mg时只能吸收50%-70%。

但是，因为米格列醇体内不进行代谢，药品说明书未提及肝毒性。

温馨提示：口服米格列醇时皮疹发病率为4.3%，皮疹通常是暂时性的。

相互作用

1.共同点

肠道吸附剂和消化酶类制剂，可降低α‑糖苷酶抑制剂的临床疗效。

2.不同点

阿卡波糖：阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。

米格列醇：在健康受试者的研究中还发现，米格列醇可使地高辛血浆浓度下降19％~28％。然而，在服用地高辛的糖尿病患者中，其血浆浓度不会因联用米格列醇而改变。米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别下降60%和40%。

伏格列波糖：伏格列波糖，药品说明书未提及上述相互作用。

用法用量

阿卡波糖：

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg,一日3次。个别情况下，可增加至一次200mg，一日3次。

伏格列波糖：

餐前口服，服药后即刻进餐。通常成人1次0.2mg，1日3次，，疗效不明显时，可以将每次用量增至0.3mg。

米格列醇：

每次于正餐开始时服用。推荐的初始剂量为25mg，每日3次。推荐的维持剂量为50mg，每日3次。推荐剂量为100mg，每日3次。

温馨提示：

α糖苷酶抑制剂能延缓小肠内糖类的消化和吸收，糖类物质在结肠内由于细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气，可能引起腹胀、腹泻、腹痛。所以从小剂量开始服用，即可减少胃肠道反应。