阿卡波糖

阿卡波糖(acarbose)是一种C7N-氨基环醇类的假性四糖物质，可与α-葡萄糖苷酶发生竞争性抑制作用而被广泛应用于Ⅱ型糖尿病的治疗，以达到降低糖尿病患者餐后高血糖的目的。

阿卡波糖是从放线菌培养液分离得到的复杂低聚糖，是目临床上常用的一线口服降糖药，主要通过与肠黏膜α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶活性，降低食物中淀粉、蔗糖、乳糖、麦芽糖、糊精等碳水化合物的降解速度，从而延缓葡萄糖的吸收，达到降低餐后血糖的目的，通过改善餐后血糖，间接降低空腹血糖，减轻尿糖，此外，阿卡波糖还可减轻体重、降低血压和甘油三酯，长期服用可降低心血管疾病风险，适用于以碳水化合物为主要食物成分或餐后血糖升高的2型糖尿病患者。 胃肠道功能紊乱。因糖类在小肠内分解及吸收障碍，而在结肠内由细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气，如腹胀、腹泻和腹痛。有报道本品可引起肝细胞性肝损伤。伴有黄疸和转氨酶升高，停药可缓解。过敏反应、皮肤反应少见。 其生物合成途径可以概括为以下3个过程：

①氨基环醇的合成：7-P-景天庚糖(sedo-heptulose-7-phosphate)逐步通过分子内环化、差向异构、脱氢、脱水、磷酸化以及核苷酸化等一系列酶促反应，生成NDP-1-epi-valienol-7-phosphate；

②4-氨基-4,6-二脱氧葡萄糖的合成：D-1-磷酸葡萄糖(D-glucose-1-phosphate)经过核苷酸化、脱水、转氨基等反应，生成dTDP-4-氨基-4,6-双脱氧葡萄糖(dTDP-4-amino-4,6-dideoxy-D-glucose)；

③阿卡波糖的合成： NDP-1-epi-valienol-7 -phosphate和dTDP-4-氨基-4,6-双脱氧葡萄糖在糖基转移酶的作用下发生糖基转移反应，生成dTDP-acarvicose-7-phosphate，然后dTDPacarvicose-7-phosphate再与麦芽糖分子直接结合，生成acarbose-7-phosphate。菌体在胞内完成acarbose-7-phosphate的合成，但是要最终生成阿卡波糖还需进一步将acarbose-7-phosphate通过转运蛋白AcbWXY/GacWXY跨膜转运至胞外，发生去磷酸化作用后最终生成阿卡波糖。

无定形粉末。[α]_D¹⁸+165°(C=0.4，水)。

阿卡波糖是一种低聚糖，可逆地抑制小肠粘膜刷状缘上的α-糖苷酶活性，缓慢地降低消化复杂多糖及蔗糖的速度，继而延缓葡萄糖的吸收，常用于胰岛素依赖型和非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。

有毒物品 低毒 口服-大鼠 LD50:24000 毫克/公斤; 口服- 小鼠 LD50: 24000 毫克/ 公斤

可燃;加热分解释放有毒氮氧化物烟雾。

库房通风低温干燥 干粉、泡沫、砂土和水