乳酸甲氧苄啶的应用与研究

发布日期:2024/12/16 10:42:43

简述

乳酸甲氧苄啶是一种抗菌药物，可以通过甲氧苄啶与乳酸进行混合合成[1]。乳酸甲氧苄啶的分子式为C₁₄H₁₈N₄O₃.C₃H₆O₃，分子量为380.40，常表现为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。乳酸甲氧苄啶能与二氢蝶酸合成酶相结合，阻断细菌对叶酸的摄取，进而影响细菌DNA的合成，具有广谱抗菌作用。

乳酸甲氧苄啶.jpg

应用

（1）合成复方琥乙红霉素纳米乳抗菌药物。该纳米乳液滴直径大小在1～100nm之间，由下列质量百分比的原料组成：琥乙红霉素0.2%～4.0%，乳酸甲氧苄啶0.03%～1.0%，表面活性剂25.0%～38.0%，助表面活性剂2.0%～11.0%，油2.5%～9.8%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。该复方琥乙红霉素纳米乳抗菌药物主要用于治疗支原体肺炎，生殖泌尿道感染，百日咳，皮肤软组织感染，敏感菌引起的呼吸道感染等。该纳米乳制剂是澄清透明液体，稳定性好，吸收迅速，靶向释药，克服了其在水中溶解度差的问题，延缓其在体内的药物代谢时间，减少辅佐用量，降低生产成本[2]。

（2）制备用于治疗慢性肾盂肾炎的复方护理剂。所述的复方制剂包括以下成分：磺胺二甲嘧啶，甲磺酸曲伐沙星，克拉维酸钾，包醛氧淀粉，亚胺培南，非那雄胺，生育酚乙酸酯，黄连碱，丙谷二肽，胶态次枸橼酸铋，丁二磺酸腺苷蛋氨酸，乳酸甲氧苄啶，维生素C。制得的复方护理剂具有抗菌消炎，补肝益肾，清热解毒，行气活血的功效，能有效的消除炎症，修复肾功能，促进肾代谢，提高患者的免疫力，经临床验证本发明的复方护理剂对于治疗慢性肾盂肾炎疗效显著，安全副作用小，具有长远的应用前景[3]。

（3）制备阻燃抗菌涂料。涂料原料如下：糠醇树脂6～10份，丁基羟基茴香醚15～30份，聚六亚甲基胍8～16份，锆英石粉体10～25份，乳酸甲氧苄啶8～10份，双马来酰亚胺树脂4～10份，三氧化二锑12～20份，钴蓝0.5～1份，百菌清0.1～0.5份，硬脂酸镁5～15份，异氟尔酮二异氰酸酯1～3份，去离子水30～100份。上述阻燃抗菌涂料制备过程是在常温常压下进行的，不需要添加新的设备，工艺简单，生产成本低。该阻燃抗菌涂料使用后，不仅能有效改善材料表面抗菌性能，而且具有较好的阻燃性能[4]。

有关研究

由于抗菌药物的长期使用易造成细菌耐药性逐渐增加，因此，为了减缓耐药菌株的产生，提高药效，联合用药的配伍研究已受到越来越多地重视。试验采用肉汤稀释法测定了乳酸甲氧苄啶与痢菌净单用时的最小抑菌浓度(MIC)及其联用时的MIC，采用FIC指数对其联用效果进行了评价。结果表明，乳酸甲氧苄啶与痢菌净联合应用时呈现协同作用，其对鳗弧菌和副溶血弧菌的最佳配伍比为1:1，对溶藻弧菌的最佳配伍比为1:2。目前，通常使用的乳酸甲氧苄啶与抗菌药物的配伍比例为(1:3)～ (1:5)，这一比例并不适用于痢菌净，建议二者的配伍比例为(1:1)～(1:2)。痢菌净与乳酸甲氧苄啶联用可增强抗菌活性，降低用药成本，对治疗由敏感细菌感染所致的疾病有一定的实际意义[5]。