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非奈利酮的适应症和用法

发布日期:2022/5/5 16:06:03

非奈利酮作为新一代非甾体盐皮质激素受体拮抗剂已开始在糖尿病肾病(Diabetic Kidney Disease, DKD)适应症中崭露头角,它在慢性肾脏疾病(CKD)和2型糖尿病患者的短期试验中能有效减少蛋白尿。

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作用机制

非奈利酮是盐皮质激素受体(MR)的非甾体选择性拮抗剂,可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。Finerenone在上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏和血管)组织中阻断MR介导的钠重吸收和MR过度激活。MR过度激活被认为会导致纤维化和炎症。 Finerenone对MR具有高效力和选择性,对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。

适应症和用法

Kerendia是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),用于降低慢性肾病(CKD)成年患者eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险)与2型糖尿病(T2D)相关。剂量和给药• 根据估计的肾小球滤过率 (eGFR) 和血清钾阈值,推荐的起始剂量是每天一次10毫克或20毫克口服。• 4周后根据eGFR和血清钾阈值将剂量增加至每日一次20毫克的目标剂量。

• 片剂可以在有或没有食物的情况下服用。

禁忌症

•与强CYP3A4抑制剂同时使用。• 肾上腺功能不全的患者。

警告和注意事项

•高钾血症。肾功能下降和基线钾水平较高的患者风险增加。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。

不良反应

≥ 1% 的Kerendia患者发生的不良反应是高钾血症、低血压和低钠血症,并且比安慰剂更常见。要报告可疑的不良反应,请致电1-888-842-或致电FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.。

药物相互作用

•强CYP3A4抑制剂:禁用。•葡萄柚或葡萄柚汁:避免同时使用。• 中度或弱CYP3A4抑制剂:在Kerendia或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物起始或剂量调整期间监测血清钾,并酌情调整Kerendia 剂量。
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