非奈利酮
中文名称:非奈利酮
英文名称:Finerenone
CAS号:1050477-31-0
分子式:C21H22N4O3
分子量:378.42
EINECS号:
Mol文件:1050477-31-0.mol
非奈利酮 性质
| 沸点 | 554.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml 乙醇: insol PBS (pH 7.2): insol |
| 酸度系数(pKa) | 14.76±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 最大波长(λmax) | 255 nm |
| InChI | InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1 |
| InChIKey | BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C |
非奈利酮 用途与合成方法
非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂，具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂：利尿剂类降压药螺内酯，还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟，继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。
盐皮质激素受体，是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。
盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活，引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化（肾衰竭）。
对盐皮质激素受体进行拮抗，来改善炎症和纤维化，是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点，而非奈利酮最先取得真正突破。
非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗，可减轻患者的蛋白尿，提高肾小球的滤过率。
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂，IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。| Target | Value |
|
MR
(Cell-free assay) | 18 nM |
Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
超过1%的患者会发生高钾血症、低血压和低钠血症、瘙痒、肾小球滤过率降低等。
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产品介绍：
中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone (BAY 94-8862)
CAS：1050477-31-0
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：生产厂家，接受审计
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone (BAY 94-8862)
CAS：1050477-31-0
纯度：99%
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英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：98%
包装信息：30kg
备注：已申报,姚经理,13327727315 99%以上
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg，5kg，25kg
备注：非奈利酮
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产品介绍：
中文名称：非奈利酮
CAS：1050477-31-0
纯度：99
包装信息：1kg
备注：内分泌用药
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