扑热息痛

扑热息痛的化学名称叫对乙酰氨基酚、醋氨酚，是一种解热镇痛常用药，是治疗感冒、关节痛、神经痛等疾病解热镇痛的常用药。作为一种非处方药，病人在服用的时候往往不会想到有什么副作用，医生在开处方时也很少特别叮嘱病人注意事项。但它的毒性也不能被忽视。如果使用不当，它的毒性可以致命。

英文名称：Paracetamol、Acetaminophen
CADN通用名：对乙酰氨基苯酚
分子式：C8H9NO2
分子量：151.17 g/mol
CAS号：[103-90-2]
ATC代码：N02BE01
半衰期：1至4 小时
适应症：发热、疼痛
代谢途径：肝脏
排泄途径：肾脏

    绝大多数感冒药中都含有对乙酰氨基酚，它主要是用于治疗感冒发烧及缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、神经痛、痛经等症状，尤其适用于阿司匹林过敏或不能耐受阿司匹林者，而对于各种剧烈疼痛及内脏平滑肌绞痛则没有效果。

    1977年，人们已经认识到对扑热息痛（乙酰氨基酚）对肝脏有毒性，此药是美国、澳大利亚和欧洲导致肝功能衰竭的最主要原因。对乙酰氨基酚引起的肝细胞毒性主要是因为药物在生物转化过程中产生毒性较大的自由基代谢产物N-乙酰对苯醌亚胺（NAPQI），在体内还原性谷胱甘肽（GSH）等保护因子含量充足的情况下，NAPQI与GSH结合而减毒，但在GSH耗竭时，NAPQI会与细胞内其他重要的生物大分子结合而导致肝损害。短期内过量服用对乙酰氨基酚是暴发性肝功能衰竭的重要病因。因此，对乙酰氨基酚每日使用量不可超过4g。另外，长期大剂量使用此药可致肾疾病，包括肾乳头坏死性肾衰竭，尤其是肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾衰（少尿，尿毒症）。因此，肾功能不全患者长期应用，有增加肾脏毒性的危险。

    中国人没有长期大量服用扑热息痛（对乙酰氨基酚）的习惯，对乙酰氨基酚致严重肝损的比例不如欧美国家高。但是我们服用此类药物也有下列误区：
1、此类药为非处方药，不良反应较小。
2、由于疼痛、发热没有缓解便反复用药，导致用药超量。
3、尽早服药，将疾病控制在萌芽状态，早用药早好。
4、发热疼痛缓解后继续稳固治疗几天，可预防复发。其实对乙酰氨基酚只用于疼痛、发热的对症治疗，并不能控制病情发展，且每日用药量不宜过大，用药时间不宜过长，症状控制后应及时停药。

    另外，应认识哪些药品中含对乙酰氨基酚，可以避免用药过量。含对乙酰氨基酚的药物有克感敏、泰诺感冒片、泰诺林、儿童百服宁口服液、日夜百服宁、散利痛等。另外，白加黑、必理通、瑞迪菲、快克等也均含对乙酰氨基酚。

扑热息痛的其他不良反应

    常规剂量下，对乙酰氨基酚的药物不良反应要少很多，偶尔可出现恶心、呕吐、出汗、皮肤苍白、腹痛等现象，也有少数患者可出现过敏性皮炎、肝功能损害、贫血、粒细胞缺乏等现象。在服药的过程中出现类似症状后，应即刻停药，症状较为严重者，需马上就医。

药理特性

    扑热息痛与阿斯匹林和布洛芬等常见的止痛药不同，不含有抗炎成分，所以不是所谓的“非甾体抗炎药（NSAID）”。按常规计量服用对乙酰氨基酚不会刺激胃粘膜或引起肾脏或胎儿动脉导管血液疾病，而NSAID类药物可能引起此类症状。

与非甾体类抗炎药物相似，但是与鸦片类药物不同，扑热息痛不会使人精神愉快或是改变心情。对乙酰氨基酚和NSAID类药物不会有令人上瘾和产生依赖性的危险。对乙酰氨基酚的分子式非手性的，所以不会有旋光性。对乙酰氨基酚的两个英文名字都来自于他的化学名称“N-acetyl-para-aminophenol”（N-乙酰-对-氨基苯酚）和“para-acetyl-amino-phenol”（对乙酰氨基酚）。在某些文献中，对乙酰氨基酚被简记作“apap”。

虽然在建议剂量下对人体是安全的(成人每次1000毫克或每天不超过4000毫克，如果有饮酒则不超过每天2000毫克)，严重的药物过量会导致永久性肝衰竭，在少数例子中，即使是正常剂量也会导致相同的严重结果。特别是这种危险会随饮用含酒精的饮料而升高。在许多西方国家，此种药物中毒是导致严重肝衰竭最主要的原因，特别是美国、英国、澳洲、新西兰，多数药物过量都是为此。

毒性机理

在代谢阶段，大部分扑热息痛在第二阶段代谢通过结合硫酸盐和葡萄糖苷酸失去活性，一小部分被细胞色素氧化酶P450氧化。细胞色素P450 2E1 （CYP2E1）把扑热息痛转化为高活性的中间代谢物, N－乙酰醌亚胺（NAPQI）。

一般情况下，NAPQI通过结合谷胱甘肽被解毒。但是摄入太多必理通后，硫酸盐和葡萄糖苷酸被饱和，更多的必理通被分流到细胞色素P450系统产生NAPQI。这样，肝细胞提供的谷胱甘肽耗尽后，剩余NAPQI与细胞膜分子反应，造成大量肝细胞损伤和死亡，临床上导致急性肝脏坏死。在动物试验中发现，在发生肝脏中毒之前70%的肝脏谷胱甘肽已被耗尽。

用药误区

在我国，服用对乙酰氨基酚致严重肝损害的人数比例没有欧美国家高，这源于我们没有长期大量服用对乙酰氨基酚的习惯，但也存在着服用扑热息痛的误区。

越早用药越好，可以把疾病控制在萌芽期

　　其实，感冒通常都是由感冒病毒引起的，应用药物只起到缓解症状的目的，并不能有效治愈疾病，在这种情况下，用药越早就等于增加了用药疗程，导致用药量增加，加大了药物发生不良反应的风险。

如果症状不缓解，就一直或反复用药

　　这样做会导致超量用药。正确的做法是，在规定的用药时间内，如果症状不缓解，应该即刻到医院就诊，而不是自行继续用药，否则，不但导致超量用药，而且会延误病情的医治。

即使症状缓解，依然用药，以巩固疗效

　　很多人以为多用几天药可起到巩固疗效的作用，但事实上，对乙酰氨基酚只能起到缓解感冒发烧、疼痛等疾病症状，对治疗疾病本身的作用并不大，也不能控制病情的进一步发展。若用药超过规定的疗程而不及时停药，也等于增加了服用药物的总量，致使药物不良反应的风险也在增加。

扩展阅读：

zh.wikipedia.org/zh/对乙酰氨基酚

baike.baidu.com/view/116581.htm

www.hudong.com/wiki/对乙酰氨基酚