色瑞替尼的合成路线

发布日期:2021/8/23 11:55:42

2014年4月29日，美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药Ceritinib（色瑞替尼，商品名为Zykadia）上市。该药获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受Crizotinib（克唑替尼）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

结构式

作用机制

色瑞替尼是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，Ceritinib对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。Ceritinib抑制ALK自身磷酸化，阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路），抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡。