曲美他嗪使用注意事项与改善心肌缺血机制

曲美他嗪于2000年在我国上市，目前有片剂、胶囊（20 mg）和缓释片剂（35 mg）两种剂型。

作用机制

曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。曲美他嗪通过阻断长链3-酮脂酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，从而促进葡萄糖氧化。

在缺血细胞中，通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量，增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程，从而维持缺血过程中适当的能量代谢。 

在缺血性心脏病患者中，曲美他嗪作为一种代谢剂，可保持心肌细胞内高能磷酸盐水平，实现抗心肌缺血作用的同时未影响血液动力学。

适应证

曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。

不良反应

禁忌证

对药品任一组份过敏者禁用。

帕金森病，帕金森综合征，震颤，不宁腿综合征，以及其他相关的运动障碍。

严重肾功能损害（肌酐清除率＜30ml/min）。 

剂量调整

在中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推荐剂量为每日两次，每次1片，即在早晚用餐时各服用一片。缓释片每日1次。

超过75岁以上的老年患者，推荐使用调整剂量。

注意事项和监护点

不作为心绞痛发作时的对症治疗用药；

不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗；

不应用于入院前或入院后最初几天的治疗；

心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）；

曲美他嗪仅用于对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者的对症治疗，不再用于耳鸣、眩晕的治疗。

曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），应定期进行检查，尤其对老年患者；

出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。发生运动障碍时，如帕金森症状（震颤，运动不能、张力亢进）、不宁腿综合征、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。停药后通常是可逆的，多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应再次会诊；

可能会出现与步态不稳或低血压相关的跌倒，需要特别注意，特别是对于服用抗高血压药物的患者；

应密切关注曲美他嗪导致的罕见不良反应：粒细胞缺少症、血小板减少症、血小板减少性紫癜、肝炎等不良反应；

避免在妊娠期间服用曲美他嗪；

哺乳期间不应服用曲美他嗪；

上市后已观察到头晕和嗜睡病例，可能会影响驾驶和使用机器的能力；

运动员慎用；

在18岁以下人群中的安全性和疗效未确定。