ChemicalBook CAS数据库列表 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
- CAS号:869357-68-6
- 英文名:ARRY-424704, ARRY-704
- 中文名:2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
- CBNumber:CB82512518
- 分子式:C16H17FIN3O4
- 分子量:461.23
- MOL File:869357-68-6.mol
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺化学性质
- 密度 :1.732
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.1 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.31±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-white to pink
安全信息
- 海关编码 :2933998090
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value ERK phosphorylation 0.4 nM MEK1/2 7 nM -
体外研究
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
- 体内研究 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺上下游产品信息
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2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12058
- 产品名称：AZD8330
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：400元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12058
- 产品名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 AZD8330
- CAS编号：869357-68-6
- 包装：5mg
- 价格：900元
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
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- 产品数：6005
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