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TAK733

TAK733,1035555-63-5,结构式
TAK733
  • CAS号:1035555-63-5
  • 英文名:TAK-733
  • 中文名:TAK733
  • CBNumber:CB42561497
  • 分子式:C17H15F2IN4O4
  • 分子量:504.23
  • MOL File:1035555-63-5.mol
TAK733化学性质
  • 沸点 :530.5±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.91±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :13.72±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow
安全信息
  • 海关编码 :2933399990

TAK733性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
  • 体外研究 TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
  • 体内研究 TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
  • 生物活性 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    MEK1
    (Cell-free assay)
    3.2 nM
  • 体外研究

    TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂,IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性,对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。

  • 体内研究 TAK-733在人体肿瘤,包括黑色素瘤,结肠直肠癌,NSCLC,胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性,对于人类可每天一次口服给药。 TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg,每天一次。
TAK733上下游产品信息
上游原料
下游产品
TAK733 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2617
  • 产品名称:TAK733 TAK-733
  • CAS编号:1035555-63-5
  • 包装:5mg
  • 价格:1402.58元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2617
  • 产品名称:TAK733 TAK-733
  • CAS编号:1035555-63-5
  • 包装:10mg
  • 价格:2613.75元
TAK733生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
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