ChemicalBook CAS数据库列表 沙格列汀
沙格列汀
- CAS号:361442-04-8
- 英文名:Saxagliptin
- 中文名:沙格列汀
- CBNumber:CB61856071
- 分子式:C18H25N3O2
- 分子量:315.41
- MOL File:361442-04-8.mol
沙格列汀化学性质
- 熔点 :103 - 107°C
- 沸点 :548.7±35.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.35
- 闪点 :548.7℃
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Sparingly)
- 酸度系数(pKa) :15.12±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Temperature Sensitive
安全信息
- 危险类别码 :28-38-41-48
- 安全说明 :24/25-26-28-36/37/39
- 危险品运输编号 :3077
- 海关编码 :29339900
- 毒害物质数据 :361442-04-8(Hazardous Substances Data)
沙格列汀性质、用途与生产工艺
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简介
沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功，属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日，阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市，每天一次治疗成人2型糖尿病，同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛，其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。
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作用机制
沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
- 药理作用 沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。
- 适应症 单药治疗:可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
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合成方法
先由1-金刚烷甲酸合成前体物109和由Boc-L焦谷氨酸乙酯合成前体113，再由109和113合成沙格列汀。
图1为人工合成沙格列汀的化学反应路线图。 - 生物活性 Saxagliptin (Vadimezan, NSC 640488, ASA-404) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
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靶点
Target Value DPP-4 26 nM -
体外研究
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。
- 体内研究 在Zucker
沙格列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
沙格列汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46218
- 产品名称：沙克列汀 Saxagliptin, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：361442-04-8
- 包装：250mg
- 价格：1604元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46218
- 产品名称：沙克列汀 Saxagliptin, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：361442-04-8
- 包装：1g
- 价格：5364元
沙格列汀生产厂家
- 公司名称：Lanza Pharma Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：dantas@lanzapharma.com
- 国家：巴西
- 产品数：84
- 优势度：58
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