7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺试剂级价格

CAS号:1012054-59-9
英文名:CUDC-101
中文名:7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
CBNumber:CB12500941
分子式:C24H26N4O4
分子量:434.49
MOL File:1012054-59-9.mol

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺化学性质

熔点 :174-177℃
密度 :1.28
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble
酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White or off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :PLIVFNIUGLLCEK-UHFFFAOYSA-N

安全信息

WGK Germany :3

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
靶点
Target Value
EGFR
(Cell-free assay) 2.4 nM
HDAC
(Cell-free assay) 4.4 nM
HDAC1
(Cell-free assay) 4.5 nM
HDAC6
(Cell-free assay) 5.1 nM
HDAC3
(Cell-free assay) 9.1 nM
体外研究
CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增以及AKT 的重激活。
体内研究 CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果，分别是 lapatinib 敏感，HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长。

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7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺试剂级价格

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-10223
产品名称：CUDC-101
CAS编号：
包装：1 mg
价格：318元

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-10223
产品名称：7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101
CAS编号：1012054-59-9
包装：5mg
价格：700元

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺生产厂家

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Target	Value
EGFR (Cell-free assay)	2.4 nM
HDAC (Cell-free assay)	4.4 nM
HDAC1 (Cell-free assay)	4.5 nM
HDAC6 (Cell-free assay)	5.1 nM
HDAC3 (Cell-free assay)	9.1 nM