956905-27-4
中文名称
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名称
PD04217903
CAS
956905-27-4
分子式
C19H16N8O
分子量
372.39
MOL 文件
956905-27-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-04217903
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-(4-(1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-(4-(1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐
英文别名
CS-527
CS-1921
PD04217903
PF-04217903cas
PD04217903 USP/EP/BP
PF-04217903
PF 04217903
2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol
1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-
2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
CS-1921
PD04217903
PF-04217903cas
PD04217903 USP/EP/BP
PF-04217903
PF 04217903
2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol
1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-
2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 718.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.53 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.6 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 14.31±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
体外研究
PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。
体内研究
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。
生物活性
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
c-Met
(A549 cells) | 4.8 nM |
体外研究
PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。
体内研究
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mg | 1312.46元 |
| 2024/04/30 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1318.17元 |
| 2024/04/30 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 100mg | 7133.32元 |
供应商信息 更多
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazole-1-ethanol
CAS：956905-27-4
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：白色粉末
凯美赛尔生物医药有限公司
联系电话：
020-13556033878 2965585218 13556033878
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；250mg；500mg；1g；5g；10g；25g；100g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 999.90;50mg/RMB 1099.90;5mg/RMB 627.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Propacetamol Hydrochloride;Propacetamol Hydrochloride;盐酸丙帕他莫;Propacetamol HCL
英文名称：PF04217903
CAS：956905-27-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海安米克化学品有限公司
联系电话：
18019252918
产品介绍：
英文名称：2-(4-(1-(quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
CAS：956905-27-4
纯度：0.97
包装信息：1g,10g,100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：PF04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海昭昀生物科技有限公司
联系电话：
13621689085
产品介绍：
中文名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐
英文名称：2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
CAS：956905-27-4
纯度：>96%
包装信息：1g 5g 10g 50g 100g
备注：试剂级
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
中文名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：PF04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98%
包装信息：1ASSAYS;2ASSAYS;5g;10g
备注：定制优势供应
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：PF-04217903
CAS：956905-27-4
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
中文名称：2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名称：PD04217903
CAS：956905-27-4
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg