941685-37-6
中文名称
S-鲁索替尼
英文名称
S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS
941685-37-6
分子式
C17H17N6
分子量
305.357
MOL 文件
941685-37-6.mol
更新日期
2024/12/18 18:01:00
结构式
基本信息
中文别名
鲁索利尼
S-鲁索利尼
S-鲁索替尼
鲁索利尼杂质A
鲁索利替尼 (S 型对映体)
JAK1和2抑制剂(RUXOLITINIB S ENANTIOMER)
S-鲁索利尼
S-鲁索替尼
鲁索利尼杂质A
鲁索利替尼 (S 型对映体)
JAK1和2抑制剂(RUXOLITINIB S ENANTIOMER)
英文别名
CS-1401
INCB 18424
S-Ruxolitinib
Ruxolitinib Impurity A
S-Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (S enantioMer)
RUXOLITINIB S ENANTIOMER
INCB18424
Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
INCB 18424
S-Ruxolitinib
Ruxolitinib Impurity A
S-Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (S enantioMer)
RUXOLITINIB S ENANTIOMER
INCB18424
Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 138-143oC |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
常见问题列表
生物活性
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
体外研究
INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。
体内研究
INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。
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常州永峰生物医药有限公司
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产品介绍：
英文名称：S-Ruxolitinib
CAS：941685-37-6
包装信息：1g/
库存量：
>10g
现货日期：
2024/12/18 18:01:00
ChemeGen 中国
现货
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18818260767
产品介绍：
英文名称：Ruxolitinib S enantiomer
CAS：941685-37-6
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
库存量：
10g
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2024/12/3 15:40:34
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
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15071299552
产品介绍：
中文名称：S-鲁索替尼
英文名称：S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS：941685-37-6
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：
259mg
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2024/12/17 14:15:53
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile
CAS：941685-37-6
包装信息：100Mg,25Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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中文名称：S-鲁索替尼
英文名称：S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS：941685-37-6
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：5900
北京康派森医药科技有限公司
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010-010-52878169 15801002657
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中文名称：芦可替尼杂质05
英文名称：(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
CAS：941685-37-6
纯度：≥98%
包装信息：100mg
备注：LKN320-05；现货产品
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：鲁索替尼
英文名称：S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS：941685-37-6
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 3089.90;50mg/RMB 8126.90;5mg/RMB 2011.90
备注：试剂级
泰州同新生物医药科技有限公司
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英文名称：S-Ruxolitinib
CAS：941685-37-6
纯度：99%
深圳振强生物技术有限公司
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中文名称：鲁索替尼杂质A
英文名称：Ruxolitinib Impurity A
CAS：941685-37-6
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-R241201;可提供COA、氢谱、质谱、液相
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：鲁索利替尼
英文名称：Ruxolitinib S enantiomer
CAS：941685-37-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
上海柯维化学技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：S-鲁索替尼
英文名称：Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
CAS：941685-37-6
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
南京熙泽医药科技有限公司
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025-66023220 0086-15250997978
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中文名称：芦可替尼杂质5
英文名称：Ruxolitinib Impurity 5
CAS：941685-37-6
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
台州市瑞欣化工有限公司
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产品介绍：
英文名称：S-Ruxolitinib
CAS：941685-37-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg,5kg
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS：941685-37-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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中文名称：环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯
英文名称：S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS：941685-37-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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英文名称：Ruxolitinib S enantiomer
CAS：941685-37-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：S-Ruxolitinib
CAS：941685-37-6
纯度：98%
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,50g