1691249-45-2
中文名称
泽布替尼
英文名称
Zanubrutinib
CAS
1691249-45-2
分子式
C27H29N5O3
分子量
471.55
MOL 文件
1691249-45-2.mol
更新日期
2026/07/27 12:22:48
结构式
基本信息
中文别名
泽布替尼
赞布替尼
赞鲁替尼
赞鲁替尼杂质
BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制剂((±)-ZANUBRUTINIB)
(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氢吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺
赞布替尼
赞鲁替尼
赞鲁替尼杂质
BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制剂((±)-ZANUBRUTINIB)
(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氢吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺
英文别名
anubrutinib
Zanubrutinib
The BTK inhibitor
BGB-3111(Zanubrutinib)
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
ZANUBRUTINIB
BGB 3111
BGB3111
(S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)-
Zanubrutinib
The BTK inhibitor
BGB-3111(Zanubrutinib)
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
ZANUBRUTINIB
BGB 3111
BGB3111
(S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)-
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 713.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:99.67(Max Conc. mg/mL);211.36(Max Conc. mM) DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM) Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 15.35±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | RNOAOAWBMHREKO-QFIPXVFZSA-N |
| SMILES | C12=C(C(N)=O)C(C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NN1[C@H](C1CCN(C(=O)C=C)CC1)CCN2 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
用途
泽布替尼(商品名Brukinsa),也被称为BGB-3111,是由百济神州发现并经美国食品药品监督管理局(USFDA)批准用于治疗既往至少接受过一次治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者的下一代口服不可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。泽布替尼旨在最小化非靶向激酶的抑制,同时实现最大的药物暴露量。在激酶抑制和基于细胞的实验中,泽布替尼表现出比ibrutinib更优越的选择性BTK抑制,特别是对表皮生长因子受体(EGFR)。此外,泽布替尼还获得了中国国家药品监督管理局(CNMPA)在2020年6月对相同适应症的批准。
合成路线
泽布替尼的合成路线


生物活性
Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
靶点
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) |
体外研究
在生化和细胞实验中,BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中,BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。
体内研究
在临床前动物实验中,BGB-311具有良好的口服生物利用度,在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中,BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK,其在靶器官中(如PBMC和脾脏中)对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中,BGB-3111耐受良好,剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。
泽布替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/07/06 | S8791 | 赞鲁替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) | 1691249-45-2 | 2mg | 1204.65元 |
| 2026/07/06 | S8791 | 赞鲁替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) | 1691249-45-2 | 5mg | 2211.55元 |
| 2026/07/06 | S8791 | 泽布替尼 Zanubrutinib | 1691249-45-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 2770元 |
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英文名称:ZANUBRUTINIB
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英文名称:Zanubrutinib
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英文名称:(7S)-2-(4-phenoxyphenyl)-7-(1-prop-2-enoylpiperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
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中文名称:赞鲁替尼
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CAS:1691249-45-2
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