867160-71-2
中文名称
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
英文名称
Linsitinib
CAS
867160-71-2
分子式
C26H23N5O
MDL 编号
MFCD23726651
分子量
421.51
MOL 文件
867160-71-2.mol
更新日期
2024/11/13 09:55:55
结构式
基本信息
中文别名
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式-
环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式-
英文别名
OSI-906
OSI 906AA
Linsitinib
Linsitinib(OSI906)
OSI-906 Linsitinib
Linsitinib, Free Base
cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol
(1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol
Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-
3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydro-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobuta
OSI 906AA
Linsitinib
Linsitinib(OSI906)
OSI-906 Linsitinib
Linsitinib, Free Base
cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol
(1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol
Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-
3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydro-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobuta
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | >175°C (dec.) |
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 30 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 14.84±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
常见问题列表
生物活性
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。Phase 3。
体外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。
体内研究
OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。
生物活性
Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 35 nM |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 75 nM |
|
IRR
(Cell-free assay) | 75 nM |
体外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。
体内研究
OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，V
max
值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10191 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 2mg | 683元 |
| 2024/11/08 | HY-10191 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1020元 |
| 2024/11/08 | S1091 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib (OSI-906) | 867160-71-2 | 5mg | 1393.48元 |
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上海兴默生物技术有限公司
黄金产品
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13524779951
产品介绍：
中文名称：顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
英文名称：OSI-906 (Linsitinib)
CAS：867160-71-2
纯度：99%
包装信息：1g,5g,10g
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/11/13 9:55:55
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
包装信息：100Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：Linsitinib (OSI-906)
CAS：867160-71-2
纯度：98+%
包装信息：1g;5g;10g
备注：C13962
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话：
0573-85285100 18627885956
产品介绍：
CAS：867160-71-2
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：>98%,IGF-1R
包装信息：5MG
备注：>98%，选择性的IGF-1R抑制剂 5300
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：OSI-906(Linsitinib),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂
英文名称：OSI-906 (Linsitinib)
CAS：867160-71-2
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 536.90;50mg/RMB 2144.90;5mg/RMB 335.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：林西替尼
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：≥95%
包装信息：1mg/RMB 378;2mg/RMB 546;5mg/RMB 897
西安速加医药科技有限公司
联系电话：
029-86115547 17791676824
产品介绍：
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：96% HMNR
包装信息：5G;25G;100G;1KG
备注：现货
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：OSI-906
CAS：867160-71-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
西安新诺化学科技有限公司
联系电话：
15332490153
产品介绍：
英文名称：OSI-906 (Linsitinib)
CAS：867160-71-2
纯度：98
包装信息：1g,5g,10g,50g,100g
江苏倍达医药科技有限公司
联系电话：
0512-0512-63009836 15365350169
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英文名称：Linsitinib
CAS：867160-71-2
纯度：98
包装信息：1g;5g
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：Linsitinib (OSI-906)
CAS：867160-71-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：OSI-906 (Linsitinib)
CAS：867160-71-2
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格
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CAS：867160-71-2
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
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产品介绍：
英文名称：OSI-906 (Linsitinib)
CAS：867160-71-2
纯度：98%
包装信息：5mg,50mg,250mg,500mg,1g,10g,25g,50g
备注：现货；类白色或者黄色粉末