2152628-33-4
中文名称
塞卡替尼
英文名称
LOXO-292
CAS
2152628-33-4
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.6
MOL 文件
2152628-33-4.mol
更新日期
2026/09/30 11:00:55
结构式
基本信息
中文别名
赛卡替尼
塞卡替尼
塞尔帕替尼LOXO292
塞卡替尼LOXO-292
6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
塞卡替尼
塞尔帕替尼LOXO292
塞卡替尼LOXO-292
6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
英文别名
LOX-292
CPD2206
LOXO-292
SELPERCATINIB
LOXO-292 USP/EP/BP
Inhibitor LOXO-292
LOXO-292,Selpercatinib
Selpercatinib(LOXO-292)
LOXO-292
LOXO292
LOXO 292
6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
CPD2206
LOXO-292
SELPERCATINIB
LOXO-292 USP/EP/BP
Inhibitor LOXO-292
LOXO-292,Selpercatinib
Selpercatinib(LOXO-292)
LOXO-292
LOXO292
LOXO 292
6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
所属类别
原料药：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 14.00±0.29(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。
功效
塞卡替尼被批准用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET融合阳性的甲状腺癌以及RET突变的髓样甲状腺癌。
作用
塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
生物活性
Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
靶点
| Target | Value |
|
RET wt
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET M918T
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET S891A
(Cell-free assay) | 2 nM |
合成
以磺酰氯起始物质329与叔丁基羟基脲（330）在碱性条件下反应，随后用三氟乙酸（TFA）处理，得到O-磺酰基羟胺332。O-磺酰基羟胺332作为氮的亲电源，与吡啶333反应生成N-氨基吡啶盐334。N-氨基吡啶盐334进一步与2-氯丙烯腈（335）反应，建立吡唑并吡啶核心336。使用十二烷硫醇（337）在温暖的二甲基甲酰胺中和碱性条件下去除甲基醚，得到酚类化合物338。酚338转化为三氟磺酸酯（339）。三氟磺酸酯339与硼酸酯340进行交叉偶联，在Suzuki条件下专一性地在三氟磺酸酯位置发生反应，保留溴化物，生成341。在钯催化条件下，将341与环氧化合物342反应，建立乙醚侧链。最后，通过核磁共振芳香族取代反应，安装氮杂双环附加物344，生成塞卡替尼，产率86%。
塞卡替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-114370R | 塞卡替尼 Selpercatinib (Standard) | 2152628-33-4 | 5 mg | 1500元 |
| 2026/09/15 | HY-114370 | 塞卡替尼 Selpercatinib | 2152628-33-4 | 1 mg | 272元 |
| 2026/09/15 | HY-114370R | 塞卡替尼 Selpercatinib (Standard) | 2152628-33-4 | 10 mg | 2400元 |
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学研惠（武汉）科技有限公司
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15727060112
产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：1mg;1g;10g;100g;1Kg;
CAS：2152628-33-4
纯度：99.5+HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
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中文名称：塞卡替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
包装信息：500g/;100k'g/
备注：量大优惠，现货促销
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中文名称：SELPERCATINIB
英文名称：SELPERCATINIB
CAS：2152628-33-4
纯度：99%
包装信息：1g/RMB 200;100g10000g
备注：只供研发使用,不可用于人体
常州博瑞生物科技有限公司
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中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：>99.0%
包装信息：1kg
备注：g/kg
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>10g
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2026/9/29 15:54:13
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中文名称：塞尔帕替尼
英文名称：Selpercatinib;6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
CAS：2152628-33-4
纯度：99.7%
包装信息：100mg;1G;100G;500G;1KG;5KG; 1kg/桶
备注：现货,大量供应,量大从优 100mg/;1g/;100g/;500g/;1kg/;5kg/;1kg/桶
海南承和医药科技有限公司
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英文名称：loxo292
CAS：2152628-33-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5kg;1KG;100g
库存量：
>5000g
现货日期：
2026/9/28 8:24:38
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19371962128
产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
备注：纯度：98% | 包装信息：5g,10g,25g,100g,1kg | 备注：化学试剂 500瓶
上海喀露蓝科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：
1g
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2026/9/30 11:00:55
沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称：塞尔帕替尼 LOXO-292
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：化工级99%沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG;2KG;3KG
备注：化工中间体 高纯度现货销售！2152628-33-4 塞尔帕替尼 2152628-33-4 Selpercatinib2152628-33-4 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
1122KG
现货日期：
2026/9/29 8:37:02
济南晟齐医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
CAS：2152628-33-4
纯度：99
包装信息：1g;100g;500g
备注：仅供科研或出口使用
库存量：
>1000kg
现货日期：
2026/9/18 10:22:12
句容偶联生物科技有限公司
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中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg
备注：科研或出口
库存量：
>10g
现货日期：
2026/9/20 10:09:26
无锡东禾医药科技有限公司
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63313187 15358055255
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英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：98%+
包装信息：25mg/;50mg/;100mg/;500mg/;1g/
备注：现货，仅供科研
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>2g
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2026/9/24 15:50:25
湖北科乐精细化工有限公司
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中文名称：塞尔帕替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
备注：100g
库存量：
1g
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2026/9/23 17:42:38
武汉沃格达生物科技有限公司
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15071299552
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英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
备注：100g
库存量：
202mg
现货日期：
2026/9/23 17:43:25
武汉英诺医药科技有限公司
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中文名称：塞尔帕替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
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1g
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2026/9/24 13:17:39
湖北威德利化学试剂有限公司
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产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：Formalin; Methanal
CAS：2152628-33-4
纯度：99%
包装信息：5KG
备注：生产厂家 现货直发 高纯试剂原料 资料齐全 品质保障 打造威德利试剂品牌 提供优质服务 详情咨询联系赵经理
库存量：
2kg
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2025/7/4 17:12:03
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：LOXO-292
CAS：2152628-33-4
纯度：98%
包装信息：1G：5G
备注：G级|
库存量：
10G
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2026/9/28 18:05:40
南京乐帮医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：塞卡替尼
英文名称：Selpercatinib
CAS：2152628-33-4
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
备注：g级、kg级
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2026/9/28 9:07:02