2097002-61-2
中文名称
CS-2800
英文名称
LOXO-195
CAS
2097002-61-2
分子式
C20H21FN6O
分子量
380.419
MOL 文件
2097002-61-2.mol
更新日期
2024/12/18 18:01:56
结构式
基本信息
中文别名
赛利替尼
奥硝唑有关化合物2
SELITRECTINIB (SYNONYMS: LOXO-195)
奥硝唑有关化合物2
SELITRECTINIB (SYNONYMS: LOXO-195)
英文别名
CS-2800
Selitrectinib
LOXO-195
LOXO195
LOXO-195 USP/EP/BP
selitrectinib（LOXO-195）
LOXO 195(Selitrectinib)
Selitrectinib (Synonyms: LOXO-195)
(3aR,10R)-5-Fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-12H-15,17-ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one
12H-15,17-Ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one, 5-fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-, (3aR,10R)-
Selitrectinib
LOXO-195
LOXO195
LOXO-195 USP/EP/BP
selitrectinib（LOXO-195）
LOXO 195(Selitrectinib)
Selitrectinib (Synonyms: LOXO-195)
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12H-15,17-Ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one, 5-fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-, (3aR,10R)-
所属类别
原料药：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);164.29(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.44±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
简介
LOXO-195是下一代TRK激酶抑制剂，TRKA和TRKC的IC50分别为0.6 nM和<2.5 nM。
生物活性
Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
WT TRKA
(Celll-free assay) | 0.6 nM |
|
TRKA G595R
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
TRKC G623R
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
|
WT TRKC
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
|
TRKC G696A
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
体外研究
LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。
体内研究
在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。
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英文名称：LOXO-195
CAS：2097002-61-2
纯度：99%
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纯度：97%
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纯度：95% HPLC
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备注：工业级