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885499-61-6

中文名称 4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文名称 CCT128930
CAS 885499-61-6
分子式 C18H20ClN5
分子量 341.838
MOL 文件 885499-61-6.mol
更新日期 2024/10/08 10:33:55
结构式 885499-61-6 结构式

基本信息

中文别名 4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文别名 CS-447
CCT128930
CCT128930, >=98%
CCT128930 (CCT 128930
4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-
所属类别 生物化工:Akt 抑制剂

物理化学性质

密度 1.39
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO : 36.67 mg/mL (107.27 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa) 13.93±0.50(Predicted)
形态 粉末
颜色 Off-white to yellow

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
海关编码 2933399990

常见问题列表

生物活性
CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。
生物活性
CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
靶点
TargetValue
Akt2
(Cell-free assay)
6 nM
p70 S6K
(Cell-free assay)
120 nM
PKA
(Cell-free assay)
168 nM
体外研究

CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。

体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC 0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC 0-∞ 低到0.4 μM h。

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黄金产品
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纯度:98% HPLC
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英文名称:CCT 128930
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备注:C14632
T&W GROUP
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英文名称:4-Piperidinamine, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
CAS:885499-61-6
纯度:98%
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英文名称:CCT128930
CAS:885499-61-6
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1845.90
备注:试剂级
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中文名称:4-(4-氯苯基)甲基-1-(7H-吡咯并2,3-d嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
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英文名称:CCT128930
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中文名称:4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文名称:4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine
CAS:885499-61-6
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG

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