885499-61-6
中文名称
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文名称
CCT128930
CAS
885499-61-6
分子式
C18H20ClN5
分子量
341.838
MOL 文件
885499-61-6.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
结构式
基本信息
中文别名
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文别名
CS-447
CCT128930
CCT128930, >=98%
CCT128930 (CCT 128930
4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-
CCT128930
CCT128930, >=98%
CCT128930 (CCT 128930
4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 36.67 mg/mL (107.27 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) | 13.93±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。
体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。
生物活性
CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
p70 S6K
(Cell-free assay) | 120 nM |
|
PKA
(Cell-free assay) | 168 nM |
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。
体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC
0-∞
为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC
0-∞
低到0.4 μM h。
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英文名称：CCT 128930
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CAS：885499-61-6
纯度：98%
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