1015474-32-4
中文名称
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
英文名称
CC-122
CAS
1015474-32-4
分子式
C14H14N4O3
分子量
286.29
MOL 文件
1015474-32-4.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:48
结构式
基本信息
中文别名
化合物AVADOMIDE
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮
英文别名
CC-122
CS-2428
Avadomide
CC122
CC 122
Avadomide(CC-122)
CC122 (Avadomide)
AVADOMIDE
CC122
CC 122
Avadomide (Synonyms: CC 122)
3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione
3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
CS-2428
Avadomide
CC122
CC 122
Avadomide(CC-122)
CC122 (Avadomide)
AVADOMIDE
CC122
CC 122
Avadomide (Synonyms: CC 122)
3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione
3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
熔点 | > 270°C (dec.) |
密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理) |
酸度系数(pKa) | 10.66±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅米色 |
常见问题列表
生物活性
Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
靶点
Target | Value |
CRBN
() |
体外研究
CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4。
体内研究
在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。
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