82159-09-9
中文名称
依帕斯他
英文名称
Epalrestat
CAS
82159-09-9
分子式
C15H13NO3S2
MDL 编号
MFCD00865484
分子量
319.4
MOL 文件
82159-09-9.mol
更新日期
2024/04/18 16:43:28
结构式
基本信息
中文别名
伊帕司他
依帕斯他
依帕司他
依帕司特
益帕瑞司特
依帕斯他,依帕司他
依帕司他(降糖药)
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸
依帕斯他
依帕司他
依帕司特
益帕瑞司特
依帕斯他,依帕司他
依帕司他(降糖药)
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸
英文别名
e)-(e
Eabeth
Epatat
Kinedak
ONO 2235
Quinedac
Epalresta
EPALRESTAT
Epatrestat
AKOS BBS-00007767
Eabeth
Epatat
Kinedak
ONO 2235
Quinedac
Epalresta
EPALRESTAT
Epatrestat
AKOS BBS-00007767
所属类别
药物: 激素及其有关药物: 糖尿病治疗药
物理化学性质
| 外观性状 | 深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。 |
| 熔点 | 210-217 C |
| 沸点 | 516.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 3.62±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色到橙色 |
| Merck | 14,3605 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8- |
| InChIKey | CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N |
| SMILES | S1/C(=C\C(\C)=C\C2=CC=CC=C2)/C(=O)N(CC(O)=O)C1=S |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H300 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310+P330-P405-P501 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XJ5131855 |
| 海关编码 | 2932.99.7000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | II |
应用领域
用途1
醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
用于预防和治疗糖尿病
用途2
醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
制备方法
方法1
苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。
常见问题列表
醛糖还原酶（AR）抑制剂
依帕司他（Epalrestat）是目前唯一一种新型醛糖还原酶（AR）抑制剂，通过抑制山梨醇的形成，改善糖尿病周围神经病的主观症状（麻木、疼痛）和神经功能异常，用于治疗糖尿病性神经病的药物。它是由小野公司在1992年上市的新型醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病及其并发症，如神经病变、角膜上皮病变、视网膜病变和微血管病变。
适应症
依帕司他用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛)、振动感觉异常及心搏异常。
作用机制
依帕司他作为其代表药物可通过可逆性抑制醛糖还原酶的活性来减少果糖和山梨醇在细胞内的堆积，恢复Na+-K+-ATP 酶和肌醇的活性，增加内皮细胞NO 的形成，抑制蛋白激酶C信号通路、内皮细胞的黏附、高糖介导的中性粒细胞和内皮黏附因子的表达，减少糖尿病患者的羧甲基赖氨酸产物，从而治疗糖尿病及其并发症等疾病。
药理作用
依帕司他为醛糖还原酶的非竞争性抑制剂，可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍，提高其运动神经传导速度和自主神经机能。
注意事项
1. 服用本品后，尿液可能呈现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。2. 连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。
3. 偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，应定期检查肝功能。肝肾功能不全者慎用。
供应商信息 更多
江西凡莱生物医药科技有限公司
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中文名称：依帕司他甲酯杂质
英文名称：epalrestat
纯度：＞98%
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：依帕司他甲酯杂质
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：97%
包装信息：25KG;10KG;5KG;1KG
备注：500KG
库存量：
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：99%
包装信息：1g;100g;1kg
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英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：0.98
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
包装信息：100g
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中文名称：依帕司他
CAS：82159-09-9
包装信息：1 kg/
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25kg
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中文名称：依帕司他依帕斯他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：0.99
包装信息：100KG
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：98
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中文名称：依帕斯他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：99%HPLC
包装信息：1kg;25kg
备注：大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：依帕司他
英文名称：Ipasetam
CAS：82159-09-9
纯度：99% HPLC
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中文名称：依帕司他
英文名称：Epalrestat
CAS：82159-09-9
纯度：≥99%
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CAS：82159-09-9
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