76095-16-4
中文名称
马来酸依那普利
英文名称
Enalapril maleate
CAS
76095-16-4
EINECS 编号
278-375-7
分子式
C24H32N2O9
MDL 编号
MFCD00133304
分子量
492.52
MOL 文件
76095-16-4.mol
更新日期
2024/04/23 11:52:14
结构式
基本信息
中文别名
N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸盐
马来酸依那普利
苯酯丙脯酸
益压利
悦宁定
马来酸依那普利
苯酯丙脯酸
益压利
悦宁定
英文别名
AMPRACE
BITENSIL
CARDIOVET
ENALAPRIL MALEATE
MK-421
N-[[(S)-1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE(1: 1)
(S)-1-[N-[1-(ETHOXYCARBONXYL)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE
[S]-1-[N-(1-[ETHOXYCARBONYL]-3-PHENYLPROPYL)-6-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline (z)-2-butenedioate salt
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolinemaleate(1:1
1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-bu
1-[n-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-l-alanyl]-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-but
mk421maleate
Enalapril Maleate USP24,25,EP2000
Enalapril maleate BP2000/USP25
ENALAPRIL MALEATE, IMP. I (EP): 1H-IMIDAZOLE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, IMP. D (EP): ETHYL(2S)-2-[(3S,8AS)-3-METHYL-1,4-DIOXO-OCTAHYDROPYRROLO[1,2-ALPHA]PYRAZIN-2-YL]-4-PHENYLBUTANOATE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, EP STANDARD
ENALAPRIL MALEATE, USP STANDARD
BITENSIL
CARDIOVET
ENALAPRIL MALEATE
MK-421
N-[[(S)-1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE(1: 1)
(S)-1-[N-[1-(ETHOXYCARBONXYL)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE
[S]-1-[N-(1-[ETHOXYCARBONYL]-3-PHENYLPROPYL)-6-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline (z)-2-butenedioate salt
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolinemaleate(1:1
1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-bu
1-[n-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-l-alanyl]-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-but
mk421maleate
Enalapril Maleate USP24,25,EP2000
Enalapril maleate BP2000/USP25
ENALAPRIL MALEATE, IMP. I (EP): 1H-IMIDAZOLE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, IMP. D (EP): ETHYL(2S)-2-[(3S,8AS)-3-METHYL-1,4-DIOXO-OCTAHYDROPYRROLO[1,2-ALPHA]PYRAZIN-2-YL]-4-PHENYLBUTANOATE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, EP STANDARD
ENALAPRIL MALEATE, USP STANDARD
所属类别
原料药：抗高血压病药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色结晶性粉末。熔点140～147℃。 |
| 熔点 | 143-144,5°C |
| 比旋光度 | D25 -42.2° (c = 1 in methanol) |
| 沸点 | 0°C |
| 闪点 | 0°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | methanol: ≥50 mg/mL, clear, colorless to yellow |
| 酸度系数(pKa) | pKa1 3.0; pKa2 (25°) 5.4 |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to off-white |
| 水溶解性 | Soluble in water, methanol, and ethanol. |
| 最大波长(λmax) | 208nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,3567 |
| BCS Class | 1 (LogP), 3 (CLogP) |
| InChIKey | OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N |
| CAS 数据库 | 76095-16-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361fd |
| 防范说明 | P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501 |
| 危险品标志 | Xi,Xn |
| 危险类别码 | 36/37/38-62-63 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | TW3666000 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 2973mg/kg |
应用领域
用途一
肾素-血管紧张素类隆压药。
常见问题列表
药理作用
马来酸依那普利为不含巯基的强效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，它在体内水解为依那普利拉(Enalaprilat)而发挥抑制ACE作用。其作用机制是抑血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，则血管平滑肌张力减弱，醛固酮分泌减少，血压下降。其降压效果比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周血管阻力和肾血管阻力，增加肾血流量。长期应用，能逆转左室肥厚，改善心室重构。
适应症
1.用于原发性高血压，可单用或与其他降压药合用。
2.用于充血性心力衰竭，可单用或与强心药、利尿药合用。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿。必要时减量，如出现白细胞减少，需停药。
制备
将磷酸氢二钠(20.4g，2.0eq)溶于100mL水，待体系溶清后加入二氯甲烷160mL，N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(20.0g，1.0eq)，室温搅拌。将三光气(8.4g，0.4eq)以40mL二氯甲烷溶解，室温滴加入反应体系，滴加完毕反应1h后加入0.5mL吡啶，搅拌1h静置分液，有机相减压浓缩得油状物，以16mL二氯甲烷溶解，滴加入200mL正庚烷中，0～10℃搅拌析晶1h，减压抽滤得白色固体N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐，50℃真空干燥10h。收料20.4g，收率91.6％。
向250mL三口瓶中加入L-脯氨酸(9.8g，1.3eq)、氢氧化钠(3.4g，1.3eq)、100mL水，70mL四氢呋喃室温搅拌溶解。冰水浴降温至0～10℃，滴加N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐(20.0g，1.0eq)在70mL四氢呋喃中的溶液，滴加完毕控温0～10℃继续搅拌2h。用盐酸调节pH值至6，减压蒸去四氢呋喃。所得水溶液以盐酸调节pH值至4.2，以乙酸乙酯萃取(200mL×4)，有机相减压浓缩所得油状物以40mL乙酸乙酯溶解，50℃加热条件下滴加马来酸(7.6g，1.0eq)的180mL乙酸乙酯溶液，滴加完毕保温继续反应1h，自然降温至20～30℃，继续析晶1h，减压抽滤得白色固体马来酸依那普利粗品，以40mL乙酸乙酯洗涤，样品50℃真空干燥10h。收料：26.1g，收率81.7％。
向500mL三口瓶中加入26.0g马来酸依那普利粗品、200mL水，开启搅拌，升温至65℃，待体系溶清后继续加热30min，关闭加热，自然降至室温，有白色固体析出，冰水浴(0～10℃)继续搅拌2h，减压抽滤，滤饼以50mL水洗涤，样品50℃真空干燥10h得白色固体：20.9g，收率：80.6％，色谱纯度：99.90％。
生物活性
Enalapril (MK-421) Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。
靶点
| Target | Value |
| ACE |
体外研究
Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat，一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力，而不会增加心脏速率。
体内研究
在nnee小鼠中，Enalapril阻断eNOS缺乏对血压（BP），动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。 在mdx小鼠中，Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中，Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产，通过二氢乙染色所观察。Enalapril（5 毫克/公斤）减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域，而对非肌肉面积没有显著效果。 在菌素（STZ）诱导的糖尿病（STZ-DM）的大鼠中，Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度，依那普利马来酸的结果，N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase（NAG）和血清中ET-1， 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中，Enalapril导致增加系膜细胞增生，基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中，Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度，在电子显微镜的变化略有好转。
知名试剂公司产品信息
76095-16-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
马来酸依那普利价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-B0331A | 马来酸依那普利 Enalapril maleate | 76095-16-4 | 500mg | 180元 |
| 2024/01/25 | HY-B0331A | 马来酸依那普利 Enalapril maleate | 76095-16-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 198元 |
| 2024/01/25 | HY-B0331A | 马来酸依那普利 Enalapril maleate | 76095-16-4 | 1g | 290元 |
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武汉鼎信通药业有限公司
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027-59207796 13429867250
产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利
英文名称： Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：99%
包装信息：1KG;5KG;10KG
备注：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99% 优势现货 订购请致电咨询董浩 13429867250 QQ 3146738450 下单当天可发货 长期稳定供货
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
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纯度：98%+
包装信息：1kg/RMB 1800;5kg1kg
备注：1000kg
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98%
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备注：现货
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中文名称：马来酸依那普利
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纯度：99%
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2024/4/23 11:52:14
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：0.98
包装信息：24KG
备注：白色粉末
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2024/4/10 13:26:55
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98%
包装信息：1kg;25kg
备注：Kg级|
库存量：
25KG
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：>=99%
包装信息：1G；5G；1KG；5KG；25KG
备注：kg
库存量：
50kg
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2024/4/16 18:36:27
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中文名称：马来酸依那普利/益压利/悦宁定
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98%
备注：385kg
库存量：
385g
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2024/4/22 14:02:28
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98
备注：Kg级
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32kg
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2024/4/19 16:14:19
陕西帕尼尔生物科技有限公司
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：0.99
备注：100kg
库存量：
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2024/4/17 18:12:23
湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98%
包装信息：100g/;500g/;1000g/
备注：有现货,按需包装
库存量：
>1000g
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2024/4/11 12:22:34
湖北海克斯生化有限公司
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产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：>=99%
包装信息：1kg;25kg;1kg;25kg;1kg;25kg
备注：备注：大量优势现货,电话微信同号18696113233,可根据客户要求分装
库存量：
1kg
现货日期：
2024/4/17 15:50:18
湖北凯隆生物科技有限公司
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新品
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19526384105
产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98HPLC
包装信息：10g;100g;500g
备注：医药级,化工级
库存量：
10凯隆生物
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2024/4/14 10:31:44
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：≥98%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
库存量：
5G
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2024/4/19 16:16:14
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
新品
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产品介绍：
中文名称：马来酸替加色罗
英文名称：Enalapril maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98% 魏氏试剂
包装信息：1瓶/RMB 1208
备注：现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利, 一种血管紧张素转换酶抑制剂
英文名称：Enalapril maleate, 98%, an angiotensin converting enzyme inhibitor
CAS：76095-16-4
纯度：98%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍：
中文名称：马来酸依那普利
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：依那普利马来酸盐
英文名称：Enalapril Maleate
CAS：76095-16-4
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
备注：试剂级