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864070-44-0

中文名称 依帕列净
英文名称 Empagliflozin
CAS 864070-44-0
分子式 C23H27ClO7
MDL 编号 MFCD22566222
分子量 450.909
MOL 文件 864070-44-0.mol
更新日期 2024/11/20 15:05:49
结构式 864070-44-0 结构式

基本信息

中文别名 恩格列嗪
依帕列净
艾帕列净
恩格列净
依帕列净杂质 A
恩格列净/依帕列净
依帕列净 恩格列净
依帕列净,艾格列净
依帕列净 100G
艾帕列净/依帕列净杂质
英文别名 BI-10773
EMpagliflozin
EMPAGLIFLBZIN
EMpagliflozin/ BI-10773
Empagliflozin Impurity A
Boehringer Ingelheim(BI-44847)
(1S)-1,5-anhydro-1-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzyl}phenyl)-D-glucitol
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-{[(3S)-oxolan-3-yl]oxy}phenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-glucitol
D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]M ethyl]phenyl]-, (1S)-
所属类别 原料药:胰腺激素及其它调节血糖药

物理化学性质

沸点 665℃
密度 1.398
闪点 356℃
储存条件 2-8°C
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 insoluble in H2O; ≥20.75 mg/mL in DMSO; ≥7.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa) 13.23±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性 吸湿性
InChIKey OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
SMILES C1=C(CC2=CC([C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)=CC=C2Cl)C=CC(O[C@H]2CCOC2)=C1

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H361-H362
防范说明 P201-P260-P263-P264-P270-P308+P313-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501

常见问题列表

概述
依帕列净( Empagliflozin),由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2 型钠葡萄糖协同转运蛋白( SGLT-2,sodium-dependentglucose cotransporter 2) 抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药,主要通过抑制表达于的SGLT-2,减少肾脏对葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平,其降糖效果不依赖于β 细胞功能和胰岛素抵抗。
应用
依帕列净用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治疗,以改善血糖控制。不应用来治疗1 型糖尿病患者、血液或尿中酮类升高( 糖尿病酮症酸中毒)的患者、患有严重肾损伤、肾脏疾病终末期以及透析患者。
药理作用
生理环境下,肾脏通过滤过和重吸收葡萄糖进入循环系以保持体内血糖平衡,而葡萄糖经肾小管腔入血,必须在葡萄糖协同转运蛋白的配合下,SGLT2 作为葡萄糖协同转运蛋白中钠葡萄糖协同转运蛋白一种形式,阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收,减少肾脏的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平。且该降糖效果不依赖于β 细胞功能,不受胰岛素抵抗的影响。
不良反应
依帕列净不良反应发生率低,与安慰剂组相比,常见不良反应发生率为2%,包括泌尿道感染、女性生殖系统霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障碍(剂量相关性的低密度脂蛋白增高) 、关节痛、男性生殖系统霉菌感染、低血糖( 当依帕列净联用胰岛素或磺酰脲类降糖药时,低血糖的发生率增高) 、恶心。其他小于2% 的不良反应常见于口渴(烦渴、多饮) 、血容量不足、肾功能损害。
制备

以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体( S) -4-溴-1-氯-2-( 4-四氢:呋喃-3-基氧基-苄基) 苯,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-吡喃葡萄糖酸1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲基得依帕列净,总收率29. 8%,纯度99. 13%,

864070-44-0的合成

糖尿病药物
依帕列净(empagliflozin)是一种钠葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂,为勃林格殷格翰公司和礼来公司共同研发,商品名称Jardiance?,2014年8月1日,美国食品与药品管理局FDA正式批准勃林格殷格翰制药公司和礼来公司的Jardiance?(empagliflozin)用于治疗2型糖尿病,以改善成人患者血糖控制。empagliflozin是FDA批准的第三种SGLT-2抑制剂类药物。另外2种SGLT-2抑制剂类药物强生制药公司的Invokana?(坎格列净 canagliflozin)、阿斯利康和百时美施贵宝公司的Farxiga?(达格列净,dapagliflozin)已分别于2013年11月和2014年1月获得FDA批准。
empagliflozin向FDA的新药申请可谓一波三折。2014年3月,因勃林格一处empagliflozin生产工厂出现大颗粒污染事件,勃林格-礼来糖尿病联盟提交的empagliflozin新药申请遭到FDA拒绝。2014年6月,FDA根据3月份检查总结并充分审核勃林格提交的材料,确定勃林格药物生产工厂的质量管理及合规系统可接受后,才撤回了此前发布的警告函。而勃林格-礼来糖尿病联盟也于6月17日重新向FDA提交申请。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。
临床研究
FDA对empagliflozin的批准基于在近4500例2型糖尿病患者进行的7项临床试验结果,相比安慰剂组,所有服用empagliflozin患者的HbA1c水平显著降低。最常见的不良反应为尿道感染和女性生殖系统感染。
2014年3月21日,欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会建议批准钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)抑制剂依帕列净(empagliflozin)用来治疗成年2型糖尿病患者。
2014年5月23日,欧洲药品管理局(EMA)批准empagliflozin在欧洲上市。
2014年6月16日,勃林格-礼来糖尿病联盟在举办的第74届美国糖尿病协会科学大会(ADA2014)上发布了empagliflozin 2项III期临床试验的最新数据。在一项为期2年的研究中,在二甲双胍基础上加用empagliflozin或格列美脲用于2型糖尿病成人患者治疗,结果显示,与格列美脲相比,empagliflozin降低HbA1c的幅度更大,而体重和血压治疗效果与格列美脲相当。另一项为期52周的研究,在高剂量胰岛素(有或无二甲双胍)仍无法充分控制血糖水平的2型糖尿病患者中进行,在每日多次胰岛素注射基础上加用empagliflozin或安慰剂,结果显示,与安慰剂相比,empagliflozin显著降低血糖水平和体重,同时可减少胰岛素使用剂量。两项研究中,empagliflozin的安全性与既往研究一致。
FDA相关通告写道,该药不应用于以下类型患者:1型糖尿病、血或尿酮体升高(糖尿病酮症酸中毒)、严重肾脏损害、终末期肾病或透析患者。最常见的副作用为尿路感染和女性生殖器感染。
empagliflozin可引起脱水和导致血压下降,进而导致患者头晕或昏厥以及肾功能下降。老年患者尤其是伴有肾功能受损和应用利尿剂的患者上述风险似乎更大。
FDA要求勃林格和礼来公司进行4项上市后研究:完成正在进行的心血管转归试验,儿科药代动力学及药效学的试验、儿科安全和有效性试验,针对该药毒性的试验(尤其是对肾功能和骨骼以及生长发育的影响)。

图谱信息

依帕列净(864070-44-0)核磁图(1HNMR)

恩格列净价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-15409依帕列净
Empagliflozin
864070-44-05mg400元
2024/11/08S8022依帕列净
Empagliflozin (BI 10773)
864070-44-05mg573.79元
2024/11/08HY-15409依帕列净
Empagliflozin
864070-44-010mM * 1mLin DMSO440元

供应商信息 更多

峨眉山宏昇药业股份有限公司
黄金产品
联系电话: 0833-6186278
产品介绍:
中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG;5KG;25KG
备注:化工级
苏州衡宁医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
中文名称:依帕列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99%
包装信息:1kg/
济南宝兆医药科技有限公司
黄金产品
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
广州隽沐生物科技股份有限公司
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中文名称:恩格列净
英文名称:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS:864070-44-0
纯度:99% HPLC
包装信息:100mg;200mg
备注:品牌:DMCHEM;千平研发实验室,可提供定制服务;用途:适用于实验室研发使用
吉安市吉州区华诺化工有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 0796-8330061 18779971813
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99%
包装信息:10G/RMB 1000
备注:依帕列净
上海沛灵生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 13127581762
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:>=99%
包装信息:1g;5g;25g;100g;500g;2kg
沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称:依帕列净 恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99.5% 化工级沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1千克;3千克;30千克
备注:化工中间体恩格列净 依帕列净 864070-44-0 Empagliflozin 恩格列净 依帕列净 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!联系QQ 1154424302
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郑州艾克姆化工有限公司
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99%
包装信息:25g;100g;500g
备注:核心产品,现货供应
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99%
包装信息:1KG/RMB 5000;5KG/RMB 4800;25KG/RMB 4500
备注:化学试剂供出口和科研,包装100G;1KG;5KG,可按要求包装、高纯常规现货,维斯尔曼助力科学研究,详情咨询王明13419635609
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中文名称:依帕列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99% HPLC
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备注:医药级
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英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99% HPLC
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英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:99% HPLC
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中文名称:恩格列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:100
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备注:kg
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中文名称:依帕列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:98%
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中文名称:恩格列净
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CAS:864070-44-0
纯度:98% HPLC
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中文名称:依帕列净
英文名称:EMpagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
备注:1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货 备注:优势现货,高纯度 助力科学研究 支持审计注册出口
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中文名称:依帕列净
英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0
纯度:98% HPLC
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