361442-04-8
中文名称
沙克列汀
英文名称
Saxagliptin
CAS
361442-04-8
分子式
C18H25N3O2
分子量
315.414
MOL 文件
361442-04-8.mol
更新日期
2024/04/23 17:29:10
结构式
基本信息
中文别名
沙格列汀
沙克列汀
沙G列汀
沙格列汀原料药
沙格列汀及中间体
沙格列汀代码杂质
沙格列汀/沙克列汀
盐酸沙格列汀中间体
BMS477118
SAXAGLIPTIN
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈
沙克列汀
沙G列汀
沙格列汀原料药
沙格列汀及中间体
沙格列汀代码杂质
沙格列汀/沙克列汀
盐酸沙格列汀中间体
BMS477118
SAXAGLIPTIN
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈
英文别名
Onglyza
BMS 477118
Saxagliptin
Saxagliptin API
Saxagliptin HCl
Saxagliptin 15ND2
Saxagliptin(BMS 477118)
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-aMino-2-(3-hydroxyadaMantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, (1S,3S,5S)-
BMS 477118
Saxagliptin
Saxagliptin API
Saxagliptin HCl
Saxagliptin 15ND2
Saxagliptin(BMS 477118)
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-aMino-2-(3-hydroxyadaMantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, (1S,3S,5S)-
所属类别
原料药：调节血脂药
物理化学性质
| 熔点 | 103 - 107°C |
| 沸点 | 548.7±35.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.35 |
| 闪点 | 548.7℃ |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 15.12±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 对温度敏感 |
安全数据
| 危险类别码 | 28-38-41-48 |
| 安全说明 | 24/25-26-28-36/37/39 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 361442-04-8(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功，属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日，阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市，每天一次治疗成人2型糖尿病，同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛，其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。
作用机制
沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
药理作用
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。
适应症
单药治疗:可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
合成方法
先由1-金刚烷甲酸合成前体物109和由Boc-L焦谷氨酸乙酯合成前体113，再由109和113合成沙格列汀。
图1为人工合成沙格列汀的化学反应路线图。
生物活性
Saxagliptin (Vadimezan, NSC 640488, ASA-404) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
靶点
| Target | Value |
| DPP-4 | 26 nM |
体外研究
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。
体内研究
在Zucker
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沧州恩科医药科技有限公司
大货
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0317-5296180 15533709196
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中文名称：沙克列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：99% HPLCC 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1公斤
备注：361442-04-8 Saxagliptin 沙克列汀 沙格列汀 361442-04-8 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！QQ 1154424302
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2024/4/22 9:50:15
湖北辰心药业有限公司
现货
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17362916295 17362916295
产品介绍：
CAS：361442-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg；25kg
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2024/4/15 13:21:46
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中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
库存量：
1000g
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2024/4/23 17:29:10
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：沙克列汀, 选择性可逆的DPP4抑制剂
英文名称：Saxagliptin, 97%, selective and reversible DPP4 inhibitor
CAS：361442-04-8
纯度：97%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000668000
江苏威凯尔医药科技有限公司
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025-58741518; 18013018875
产品介绍：
中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
备注：提供沙格列汀全套杂质
孝感深远化工有限公司
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0712-0712-2580635 15527768850
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中文名称：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈
CAS：361442-04-8
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
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021-50460086-9 15921403865
产品介绍：
中文名称：Saxagliptin; 沙格列汀相关杂质
英文名称：(1aS,4S,6aS,7aS)-6-amino-4-(3-hydroxyadamantan-1-yl)-1,1a,4,6a,7,7a-hexahydro-3H-cyclopropa[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-3-one
纯度：95% HPLC
包装信息：10MG ;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-C-1242
河南华文化工有限公司
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0370-2785118 15343847665
产品介绍：
中文名称：沙格列汀
CAS：361442-04-8
纯度：98%
包装信息：100g,250g,500g,1KG
备注：白色粉末
斯百全化学（上海）有限公司
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021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍：
英文名称：Saxagliptin Onglyza BMS 477118
CAS：361442-04-8
纯度：99.00%
包装信息：1g,5g,10g,50g
深圳菲斯生物科技有限公司
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0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：98%
包装信息：25mg/RMB 360.90;100mg/RMB 865.90;250mg/RMB 1287.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：沙格列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：>=98%
包装信息：500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称：沙克列汀
英文名称：Saxagliptin
CAS：361442-04-8
纯度：98%
备注：SLD-2739
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：沙克列汀
CAS：361442-04-8
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海智存生物科技有限公司 (上海图芃生物科技有限公司）
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13761914825
产品介绍：
CAS：361442-04-8
纯度：98% HPLC
包装信息：500Mg 1G 5G 10G 100G