945667-22-1
中文名称
沙格列汀单水化合物
英文名称
Saxagliptin hydrate
CAS
945667-22-1
分子式
C18H27N3O3
分子量
333.43
MOL 文件
945667-22-1.mol
更新日期
2024/11/07 11:02:02
结构式
基本信息
中文别名
萨格列汀
沙格列汀水合物
沙格列汀一水物
沙格列汀一水合物
沙格列汀单水合物
沙格列汀单水化合物
沙格列汀- 水化合物
沙格列汀一水合物(沙克列汀)
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.1 3,7]癸-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈水合物
沙格列汀水合物
沙格列汀一水物
沙格列汀一水合物
沙格列汀单水合物
沙格列汀单水化合物
沙格列汀- 水化合物
沙格列汀一水合物(沙克列汀)
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.1 3,7]癸-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈水合物
英文别名
CS-1180
Onglyza hydrate
BMS477118 hydrate
BMS-477118 hydrate
BMS 477118 hydrate
Saxagliptin hydrate
Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate)
BMS-477118 HYDRATE
BMS 477118 HYDRATE
BMS477118 HYDRATE
(1S,3S,5S)-2-((2S)-2-amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
Onglyza hydrate
BMS477118 hydrate
BMS-477118 hydrate
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Saxagliptin hydrate
Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate)
BMS-477118 HYDRATE
BMS 477118 HYDRATE
BMS477118 HYDRATE
(1S,3S,5S)-2-((2S)-2-amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
物理化学性质
| 熔点 | 106-108°C |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。
靶点
| Target | Value |
|
DPP-4
() |
体外研究
在体外实验中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下，saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中，在FBS存在的情况下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化，增加PPAR-gamma的表达。
体内研究
Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中，通过增加NO利用率、提高抗氧化状态，对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性（血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性），逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。
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