865759-25-7
中文名称
曲格列汀
英文名称
Trelagliptin
CAS
865759-25-7
分子式
C18H20FN5O2
分子量
357.382
MOL 文件
865759-25-7.mol
更新日期
2024/12/25 10:33:20
结构式
基本信息
中文别名
曲格列汀
曲格列汀1
游离的曲格列汀
曲格列汀杂质G
玻璃酸曲格列门
曲格列汀-IM H
曲格列汀及其中间体
曲格列汀-INT E
2-甲氨基-4-硝基苯胺
特雷格列平-13C-D3
曲格列汀1
游离的曲格列汀
曲格列汀杂质G
玻璃酸曲格列门
曲格列汀-IM H
曲格列汀及其中间体
曲格列汀-INT E
2-甲氨基-4-硝基苯胺
特雷格列平-13C-D3
英文别名
YR-472
CS-926
Zafatek)
Trelagliplin
Trelagliptin
Trilagliptin
Glass acid trigram
Trelagliptin, >=98%
SYR472 Trelagliptin
Trelagliptin(syr472)
CS-926
Zafatek)
Trelagliplin
Trelagliptin
Trilagliptin
Glass acid trigram
Trelagliptin, >=98%
SYR472 Trelagliptin
Trelagliptin(syr472)
所属类别
生物化工：DPP-4 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 519.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥3.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥93.8 mg/mL in H2O |
| 酸度系数(pKa) | 9.88±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
概述
曲格列汀化学名为2-［{6-［(3Ｒ)-3-氨基哌啶-1-基］-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基］-4-氟苄腈，由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性，曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。
制备方法
以2-溴-5-氟甲苯为原料，用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂，醋酸钯催化上氰基，然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂，偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应，经过取代反应，上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐，以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料，二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，升温至165℃，与氰化亚铜偶联上氰基，自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4)，再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5)，然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA)，在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。
生物活性
Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| DPP-4 |
体内研究
Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。
曲格列汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15408 | 曲格列汀 Trelagliptin | 865759-25-7 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-15408 | 曲格列汀 Trelagliptin | 865759-25-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-15408 | 曲格列汀 Trelagliptin | 865759-25-7 | 10mg | 800元 |
供应商信息 更多
杭州英徽实业有限公司
黄金产品
联系电话：
15355417531
产品介绍：
中文名称：曲格列汀；曲格列汀1;曲格列汀-INT E;曲格列汀;(R)-2-((6-(1-(3-胺哌啶基)-3-甲基-2,4-二氧杂-3,4-二氢吡啶基-1-(2H)-基)甲基)-4-氟苯甲氰
英文名称：Trelagliptin(syr472);Benzonitrile,2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-4-flChemicalbookuoro-;Trelagliptin(R)-2-[[6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile;
CAS：865759-25-7
纯度：99% HPLC
包装信息：100g;1KG;25kg
上海臻励生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-16621358918; 18516310516
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
包装信息：10g,100g,500g,1kg,5kg,10kg,100kg
备注：大于99%
库存量：
>10g
现货日期：
2024/12/25 10:33:20
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话：
5108538618
产品介绍：
英文名称：1-(2-broMo-5-fluorobenzyl)-6-chloro-3-MethylpriMidine-2,4(1H, 3H)-dione
CAS：865759-25-7
备注：CFP8120
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈
英文名称：(R)-2-[[6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile
CAS：865759-25-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：3800
深圳菲斯生物科技有限公司
联系电话：
0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
北京康派森医药科技有限公司
联系电话：
010-010-52878169 15801002657
产品介绍：
中文名称：曲格列汀杂质G
英文名称：(S)-2-((6-(3-aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)-4-fluorobenzonitrile
CAS：865759-25-7
纯度：98.38%
包装信息：16g
备注：杂质对照品
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 287.90;50mg/RMB 895.90;5mg/RMB 179.90
备注：试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话：
025-57798810
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：98.94%
包装信息：1mg/RMB 197;5mg/RMB 417;10mg/RMB 671
上海将来实业股份有限公司
联系电话：
400-0066400 13621662912
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg
泰州同新生物医药科技有限公司
联系电话：
0523-18601685-898 18652728585
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
重庆普瑞生物医药科技有限公司
联系电话：
023-89130144 18523560356
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：99%
备注：1KG/袋/
深圳振强生物技术有限公司
联系电话：
0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-T052000;可提供COA、氢谱、质谱、液相
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
上海柯维化学技术有限公司
联系电话：
021-64609169 18901607656
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质