1229208-44-9
中文名称
Entospletinib (GS-9973)
英文名称
Entospletinib (GS-9973)
CAS
1229208-44-9
分子式
C23H21N7O
分子量
411.46
MOL 文件
1229208-44-9.mol
更新日期
2026/09/28 09:03:08
结构式
基本信息
中文别名
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂
6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
英文别名
GS-9973
Entospletinib
GS-9973, Entospletinib
Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib Dimesylate
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
Entospletinib
GS-9973, Entospletinib
Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib Dimesylate
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
所属类别
生物化工：Syk 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 12.54±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to gray |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。
体外研究
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究
GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
特征
Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
生物活性
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
靶点
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 7.7 nM |
体外研究
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究
GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
GS-9973价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15968R | GS-9973 Entospletinib (Standard) | 1229208-44-9 | 5 mg | 1360元 |
| 2026/09/15 | HY-15968 | Entospletinib | 1229208-44-9 | 1 mg | 290元 |
| 2026/09/15 | HY-15968R | GS-9973 Entospletinib (Standard) | 1229208-44-9 | 10 mg | 2176元 |
供应商信息 更多
上海闯欣医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13621615409
产品介绍：
中文名称：GS9973，脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂
英文名称：GS9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：as requested
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
库存量：
>5g
现货日期：
2026/9/20 11:07:25
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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021-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Entospletinib;GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98.0%
包装信息：1g;5g
备注：现货 仅供科研
库存量：
1g
现货日期：
2025/4/24 17:16:25
苏州景皓生物科技有限公司
现货
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18136139868; 18136139868
产品介绍：
英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
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2026/9/28 9:03:08
上海佰世凯生物科技有限公司
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英文名称：GS-9973 (Entospletinib)
CAS：1229208-44-9
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海特伯化学科技有限公司
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英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
英文名称：6-(1H-Indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
CAS：1229208-44-9
纯度：99+%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD399082
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295
产品介绍：
英文名称：GS-9973 (Entospletinib)
CAS：1229208-44-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海兴默生物技术有限公司
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+86 13524779951; 13524779951
产品介绍：
英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
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027-59599241 18871490274
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海缘启生物科技有限公司
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：98% HPLC
包装信息：MG,G
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
产品介绍：
中文名称：Entospletinib
英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
兰州安杰利生物化学科技有限公司
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0931-8235634 13321316780
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CAS：1229208-44-9
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
包装信息：1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
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15026964105
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：10mM in DMSO
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英文名称：GS9973
CAS：1229208-44-9
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英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
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