1229208-44-9
中文名称
Entospletinib (GS-9973)
英文名称
Entospletinib (GS-9973)
CAS
1229208-44-9
分子式
C23H21N7O
分子量
411.459
MOL 文件
1229208-44-9.mol
更新日期
2024/12/29 17:44:32
结构式
基本信息
中文别名
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂
6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
英文别名
GS-9973
Entospletinib
GS-9973, Entospletinib
Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib Dimesylate
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
Entospletinib
GS-9973, Entospletinib
Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib Dimesylate
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
所属类别
生物化工：Syk 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 12.54±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to gray |
常见问题列表
生物活性
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。
体外研究
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究
GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
特征
Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
生物活性
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
靶点
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 7.7 nM |
体外研究
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究
GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
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中文名称：GS9973，脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂
英文名称：GS9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：as requested
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英文名称：GS9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
库存量：
>5g
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2024/12/16 9:51:45
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英文名称：Entospletinib;GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
库存量：
>1g
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2024/12/18 10:20:05
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中文名称：6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
英文名称：Entospletinib
CAS：1229208-44-9
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
库存量：
1kg
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2024/12/16 9:27:31
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CAS：1229208-44-9
纯度：98%
备注：10g
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10g
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英文名称：GS-9973 (Entospletinib)
CAS：1229208-44-9
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备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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纯度：98%
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
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纯度：98%
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备注：试剂
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纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
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CAS：1229208-44-9
纯度：99% HPLC
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
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纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：Entospletinib (GS-9973)
CAS：1229208-44-9
纯度：98% HPLC
包装信息：MG,G
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中文名称：Entospletinib
英文名称：Entospletinib (GS-9973)
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纯度：>=98%
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英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98%
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