213261-59-7
中文名称
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称
5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
CAS
213261-59-7
分子式
C14H12O3S2
分子量
292.373
MOL 文件
213261-59-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
结构式
基本信息
中文别名
5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA
(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA
(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
英文别名
RITA
ZNF331
ZNF361
ZNF463
RITA, >99%
RITA, >=98%
RITA (NSC 652287)
p53 Activator III
NSC-652287
NSC 652287
Zinc finger protein 331
ZNF331
ZNF361
ZNF463
RITA, >99%
RITA, >=98%
RITA (NSC 652287)
p53 Activator III
NSC-652287
NSC 652287
Zinc finger protein 331
所属类别
生物化工:p53 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 160 °C |
沸点 | 464.9±40.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.396±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 13.43±0.10(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | 黄色 |
敏感性 | 感光 |
稳定性 | Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months. |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H227 |
防范说明 | P501-P270-P210-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330-P403+P235 |
海关编码 | 29321900 |
常见问题列表
生物活性
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
靶点
Target | Value |
Mdm2 | |
p53
() |
体外研究
RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。
体内研究
RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53
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中文名称:5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称:RITA (NSC 652287)
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纯度:>98%
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中文名称:5,5-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称:5,5-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
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中文名称:RITA (NSC 652287),p53激活剂
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