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135729-62-3

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基本信息

中文
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
英文名称
PALONOSETRON HCL
PALONOSETRON HYDROCHLORIDE
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride
Aloxi
Onicit
RS-25259-197
CAS
135729-62-3
中文名称
盐酸帕洛诺司琼
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
分子式
C19H25ClN2O
MDL 编号
MFCD07370072
分子量
332.87
MOL 文件
135729-62-3.mol

常见问题列表

用途

盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。


恶心呕吐药
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
靶点
TargetValue
5-HT3

体外研究

Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i 8.91, tropisetron pK i 8.81 ,ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。


物理化学性质

熔点 
>290°C

安全数据

海关编码
29339900

盐酸帕洛诺司琼价格(试剂级)

盐酸帕洛诺司琼价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25P2051帕洛诺司琼盐酸盐
Palonosetron Hydrochloride
200mg1150元
2021/01/25P2051帕洛诺司琼盐酸盐
Palonosetron Hydrochloride
1g3950元

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