135729-62-3
中文名称
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
英文名称
Palonosetron Hydrochloride
CAS
135729-62-3
分子式
C19H25ClN2O
MDL 编号
MFCD07370072
分子量
332.87
MOL 文件
135729-62-3.mol
更新日期
2025/01/22 15:05:48
结构式
基本信息
中文别名
盐酸帕洛诺司琼
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
英文别名
PALONOSETRON HCL
PALONOSETRON HYDROCHLORIDE
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride
Aloxi
Onicit
RS-25259-197
PALONOSETRON HYDROCHLORIDE
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride
Aloxi
Onicit
RS-25259-197
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 拮抗剂
物理化学性质
| 熔点 | >290°C |
| 比旋光度 | D25 -94.1° (c = 0.4 in water) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -90 to -110°, c =0.4 in H2O |
| 水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
| Merck | 14,6997 |
| InChI | InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3 |
| InChIKey | OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N |
| SMILES | N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r| |
| CAS 数据库 | 135729-62-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H332-H302-H312 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P261-P271-P304+P340-P312 |
| 海关编码 | 29339900 |
应用领域
用途1
预防化疗引起的恶心呕吐（5-HT3受体拮抗剂）
常见问题列表
用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
恶心呕吐药
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
靶点
| Target | Value |
| 5-HT3 |
体外研究
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
盐酸帕洛诺司琼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | 46299 | 盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 135729-62-3 | 1g | 7636元 |
| 2024/11/08 | HY-A0021 | 盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 50mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-A0021 | 盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
供应商信息 更多
浙江荣大化工有限公司
黄金产品
联系电话：
571-88086013
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：PALONOSETRON HCL
纯度：≥99%
包装信息：50kg
备注：企标，≥99% 常温，避光密封
济南鸿康达化工有限公司
大货
现货
黄金产品
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0531-88901705 18753193522
产品介绍：
中文名称：盐酸帕拉诺司琼
英文名称：Palonosetron hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：99%
包装信息：1kg/
备注：EP, USP
库存量：
>10kg
现货日期：
2025/1/13 10:18:29
天津科洛医药科技有限公司
黄金产品
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022-23869539 18920052327
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron HCL
CAS：135729-62-3
纯度：99
包装信息：100g/RMB 2000
江苏先声药业有限公司
黄金产品
联系电话：
025-85566666-8770 15195996671
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron Hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：99%
包装信息：1KG
备注：医药原料药
成都美域高制药有限公司
大货
现货
黄金产品
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028-86136736 19130631884
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron HCL
CAS：135729-62-3
纯度：99%
包装信息：1kg;10kg
备注：GMP工厂，可提供配套文件及配合审计
库存量：
2kg
现货日期：
2025/1/22 15:05:48
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron hydrochloride
CAS：135729-62-3
库存量：
>100g
现货日期：
2025/1/13 13:38:45
济南达恩医药科技有限公司
现货
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0531-68657833 15553112864
产品介绍：
中文名称：盐酸帕诺司琼
CAS：135729-62-3
纯度：99%
包装信息：5kg/;25kg/
备注：45kg
库存量：
45kg
现货日期：
2025/1/20 14:08:19
山东辰熙医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：99.0%
包装信息：1KG
库存量：
>550g
现货日期：
2025/1/15 11:14:28
湖北辰心药业有限公司
现货
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17362916295 17362916295
产品介绍：
CAS：135729-62-3
纯度：0.99
包装信息：1kg；25kg
备注：g/kg
库存量：
100kg
现货日期：
2025/1/13 16:40:09
绍兴市方晓化工有限公司
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+86-13456999252; 13456999252
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron HCL
CAS：135729-62-3
纯度：99%+，生产：方晓(河北)医药
包装信息：1KG/Bag
库存量：
>100g
现货日期：
2025/1/14 13:07:39
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼, 一种 5-HT3拮抗剂
英文名称：Palonosetron hydrochloride, 99.5%, a 5-HT3 antagonist
CAS：135729-62-3
纯度：99.5%
包装信息：1G;250MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：帕洛诺司琼盐酸盐
英文名称：Palonosetron Hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,200MG
备注：试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：(S)-2-((S)-奎宁环-3-基)-2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐
英文名称：Palonosetron Hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;25g
上海隆盛化工有限公司
联系电话：
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍：
中文名称：盐酸帕诺司琼
英文名称：Palonosetron hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：>99.0%
备注：现货
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：盐酸帕诺司琼
英文名称：Palonosetron Hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：98+%
备注：AB01031
江苏威凯尔医药科技有限公司
联系电话：
13327700685
产品介绍：
中文名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron Hydrochloride
CAS：135729-62-3
纯度：98
备注：315-1，提供盐酸帕洛诺司琼全套杂质