107007-99-8
中文名称
盐酸格拉司琼
英文名称
1-Methylindazole-3-carboxylic acid
CAS
107007-99-8
分子式
C18H25ClN4O
MDL 编号
MFCD01747034
分子量
348.87
MOL 文件
107007-99-8.mol
更新日期
2024/04/19 16:16:14
结构式
基本信息
中文别名
1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
盐酸格拉司琼
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐
盐酸格雷西隆
桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐
盐酸格雷西龙
盐酸格拉司琼
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐
盐酸格雷西隆
桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐
盐酸格雷西龙
英文别名
1-METHYL-N-[(3-ENDO)-9-METHYL-9-AZABICYCLO[3.3.1]NON-3-YL]-1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
BRL-43694A
GRANISERTROL HYDROCHLORIDE
GRANISETRON HCL
GRANISETRON HYDROCHLORIDE
GRANISTRON HYDROCHLORIDE
KYTRIL
1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid
endo-1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxa
endo-monohydrochlorid
midehydrochloride
GranisetronHclFda
GranisetronBase
GranisetronHydrochlorideFdaInspected
Granisertronhydrochloride
Granisetron hydrocholride
BRL-43694A, Kytril, 1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide Hydrochloride
1H-Indazole-3-carboxamide, 1-methyl-N-(9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-, monohydrochloride, endo-
1H-Indazole-3-carboxamide, 1-methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-, monohydrochloride
endo-monohydrochloride
BRL-43694A
GRANISERTROL HYDROCHLORIDE
GRANISETRON HCL
GRANISETRON HYDROCHLORIDE
GRANISTRON HYDROCHLORIDE
KYTRIL
1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid
endo-1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxa
endo-monohydrochlorid
midehydrochloride
GranisetronHclFda
GranisetronBase
GranisetronHydrochlorideFdaInspected
Granisertronhydrochloride
Granisetron hydrocholride
BRL-43694A, Kytril, 1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide Hydrochloride
1H-Indazole-3-carboxamide, 1-methyl-N-(9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-, monohydrochloride, endo-
1H-Indazole-3-carboxamide, 1-methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-, monohydrochloride
endo-monohydrochloride
所属类别
药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药
物理化学性质
| 外观 | 白色至类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。 |
| 外观性状 | 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于甲醇，极难溶于乙醇，几不溶于乙醚。熔点290-292℃。急性毒性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉注射。 |
| 溶解性 | 在水中易溶，在甲醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中不溶。 |
| 熔点 | 290-292°C |
| 储存条件 | Room temp |
| 储存条件 | Room temp |
| 溶解度 | H2O：>10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| Merck | 14,4536 |
| CAS 数据库 | 107007-99-8(CAS DataBase Reference) |
| 储存 | 存放于凉爽干燥的地方 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 22-62-37/38-36/37/38-36 |
| 安全说明 | 26-36-37 |
| 安全说明 | 26-36-37-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NK7882200 |
| 海关编码 | 29399990 |
应用领域
用途一
为外周及中枢神经系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞毒药物或放疗引起的恶心和呕吐。
用途二
解痉药。止吐药，用于化、放疗所致的恶心和呕吐。
用途三
107007-99-8（盐酸格拉司琼）是一种高选择性的 5-HT 3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT,5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT 3 受体而引起呕吐反射。107007-99-8（盐酸格拉司琼）控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT 3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。
制备方法
方法一
化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化，得到盐酸格拉司琼。
常见问题列表
盐酸格拉司琼概述
盐酸格拉司琼最初是由英国 Beecham公司开发于80年代中期。1991年，由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司首次将3mg注射剂Kytri1在南非推上市。迄今，包括1mg口服片剂、1mg注射剂，盐酸格拉司琼已在美、英、法、日、德、意等全世界四十多个国家和地区上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛兰素公司合并是又将该品转给了罗氏公司。国外研究资料表明， 盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性。其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1，组胺H1、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000—10000倍，而恩丹西酮的这种差异仅1000倍。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验， 盐酸格拉司琼三个剂量组：2×0.005、2×0.05及2×0.5mg／kg( iv)的止吐率分别为93%、96%和100%，而恩丹西酮2×2.5mg／kg的止吐率为89%，表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍。毒性研究认为， 盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用， 副作用很小。大剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼的临床推荐剂量很小(3mg/d)，仅为动物试验所用的最低剂量(＜1mg／kg＝ 的l／25，因此，临床应用是很安全的。药代动力学研究表明， 盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期( t1/2)为9h，健康人为4h；老年人t 1/2为7.7h，青年人为4.9h。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7－羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少，肾功能不全时清除力为正常时的1／4。口服观察到很高的首过代谢，绝对生物利用度为60%。
国内市场分析
1993年，我国批准进口了英国 SB公司的康泉( Kytri1)注射剂(3mg／3mI)，注册证号： X930279，并在临床试用。1994年，中美天津史克制药有限公司采用进口原料加工方式生产盐酸格拉司琼 3mg注射剂，并取得卫生部批文：(94)卫药准字J-10号(四类)，商品名“凯瑞特”。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。我国人口众多，每年新发现的恶性肿瘤患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重副作用之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的药物已经占据了止吐药的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、 盐酸格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐治疗起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐药的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类药物盐酸格拉司琼肯定会有良好的市场前景。
说明书
【性状】无色或几乎无色的澄明液体。【药理毒理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
【适应症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的恶心和呕吐。
【用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。
【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7 和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。
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中文名称：盐酸格拉司琼
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
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纯度：99%
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英文名称：Granisetron Hydrochloride
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中文名称：盐酸格拉司琼
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron hydrochloride
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：1-Methylindazole-3-carboxylic acid
CAS：107007-99-8
纯度：99
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99%
包装信息：1KG;25KG
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99.99%HPLC
包装信息：1000KG
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG;25KG
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99%
包装信息：25KG；1KG
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英文名称：GranisetronHydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：0.99
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英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99.5%
包装信息：1G/Bag/
备注：1G, 5G, 10G, 50G, 100G, 1KG, 量大从优
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纯度：>=99%
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中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单后当天发货 ，诚信为本、品质保障、检测不合格支持无条件退换，更多详情请咨询，张栋 18717199209
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产品介绍：
中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：98% 100克 总价 8800 含税运
包装信息：100瓶;200瓶;500瓶
备注：现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
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产品介绍：
中文名称：盐酸格拉司琼, 一种5-HT3受体拮抗剂
英文名称：Granisetron hydrochloride, 98%, a serotonin 5-HT3 receptor antagonist
CAS：107007-99-8
纯度：98%
包装信息：1G;200MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称：盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron hydrochloride;1-Methyl-N-[(3-endo)-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxaMidehydrochloride
CAS：107007-99-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g