3717-88-2
中文名称
盐酸黄酮哌酯
英文名称
Flavoxate hydrochloride
CAS
3717-88-2
EINECS 编号
223-066-4
分子式
C24H26ClNO4
MDL 编号
MFCD00072099
分子量
427.92
MOL 文件
3717-88-2.mol
更新日期
2024/11/18 10:53:01
结构式
基本信息
中文别名
3-甲基黄酮-8-羧酸-2-哌啶乙酯盐酸盐
盐酸黄酮哌酯
盐酸黄酮哌酯
英文别名
W-61
genurin
Urispas
spasuret
bladderon
REC-7-0040
nsc-114649
FLAVOXATE HCL
FLAVOMYCINPREMIX
flaroxatehydrochloride
FLAVOXATE HYDROCHLORIDE
Flavoxate Hydrochloride (200 mg)
Flavoxate Hydrochloride Imp. (EP)
piperidinoethyl-3-methylflavone-8-carboxylatehydrochloride
3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4h-1-benzopyran-8-carboxylicaci2-piperidinoethyl
1-piperidineethanol,3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4h-1-benzopyran-8-carboxylate,h
2-piperidinoethyl-3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4h-1-benzopyran-8-carboxylatehydro
3-METHYL-4-OXO-2-PHENYL-4H-BENZOPYRAN-8-CARBOXYLIC ACID 2-PIPERIDINYL ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
3-METHYL-4-OXO-2-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-8-CARBOXYLIC ACID 2-(1-PIPERIDINYL)ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1)
Flavoxate hydrochloride,3-Methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylic acid 2-(1-piperidinyl)ethyl ester hydrochloride, DW-61, Rec-7-0040
genurin
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FLAVOXATE HCL
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Flavoxate Hydrochloride (200 mg)
Flavoxate Hydrochloride Imp. (EP)
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3-METHYL-4-OXO-2-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-8-CARBOXYLIC ACID 2-(1-PIPERIDINYL)ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1)
Flavoxate hydrochloride,3-Methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylic acid 2-(1-piperidinyl)ethyl ester hydrochloride, DW-61, Rec-7-0040
所属类别
原料药：利尿药
物理化学性质
| 熔点 | 232-234°C |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | H2O: ~6.6 mg/mL |
| 形态 | solid |
| 颜色 | white |
| InChI | InChI=1S/C24H25NO4.ClH/c1-17-21(26)19-11-8-12-20(23(19)29-22(17)18-9-4-2-5-10-18)24(27)28-16-15-25-13-6-3-7-14-25;/h2,4-5,8-12H,3,6-7,13-16H2,1H3;1H |
| InChIKey | XOEVKNFZUQEERE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12OC(=C(C)C(=O)C=1C=CC=C2C(=O)OCCN1CCCCC1)C1C=CC=CC=1.Cl |
| CAS 数据库 | 3717-88-2(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H335 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22-R36/37/38 |
| 安全说明 | S26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DJ2450000 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | LD50 i.v. in rats: 27.4 mg/kg (Cazzulani) |
应用领域
用途一
泌尿系统用药
常见问题列表
概述
盐酸黄酮哌酯(flavoxate hydrochloride,FX)是一种白色或类白色结晶性粉末状物质，无臭，味苦，在氯仿中溶解，在水或甲醇中略溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶，在冰醋酸中溶解。本品为70年代国外合成的一种平滑肌松弛药，具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及钙离子拮抗作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿系统的平滑肌具有选择性解痉止痛作用, 能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛, 使肌肉松弛, 消除尿频、尿急、尿失禁及尿道平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。临床观察证明:盐酸黄酮哌酯对改善排尿、缓解痉挛性疼痛、提高生活质量有显著疗效,广泛应用于各种泌尿生殖系统疾病的治疗上，例如膀胧炎前列腺炎引起的各种排尿困难尿急等病症。临床上以片剂或胶囊的形式用于治疗各种下尿路感染或梗阻性疾病，也是治疗脑血管障碍后偏瘫者排尿障碍的安全、有效药物之一。药代动力学研究表明, 盐酸黄酮哌酯口服的生物利用度极高，口服起效时间为5min，峰值时间约为30min。其在静脉给药或口服给药时, 在体内迅速吸收并代谢成活性代谢物3-甲基黄酮-8-羧酸 (3-methylflavone-8-carboxylic acid, MFA), 哌啶醇及羟化产物，原形药很少，主要经尿排泄，还有少量药物从胆汁排泄。一次口服后血中t1/2为50分钟。临床试验表明盐酸米多君联合盐酸酮呱醋治疗前列腺术后尿失禁可使多数暂时性尿失禁患者顺利渡过恢复期, 提高生活质量, 也可使少数永久性尿失禁患者的症状得到较满意地控制。
图1为盐酸黄酮哌酯的结构式
药理作用
盐酸黄酮哌酯具有抑制酰苷酸环化酶、磷酸二酯酶和钙离子拮抗作用。它选择性地作用在泌尿生殖系统的平滑肌上，能够直接解除平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，减轻结石与输尿管的摩擦。据报道因为盐酸黄酮哌酯在提高012 和钙离子拮抗上的作用，该药能够使输尿管序贯、节奏性地收缩，有利于排石。按王建新等的研究，盐酸黄酮哌酯口服的生物利用度极高。口服起效时间为3.456，峰值时间约为7.456。因此，适合于泌尿系平滑肌的急性解痉，尤其是适合急性期后的口服维持治疗。有关盐酸黄酮哌酯的概述、药理作用、用途是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-19）
用途
本品适用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等症状： 1.下尿路感染性疾病（前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等）。
2.下尿路梗阻性疾病（早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄）。
3.下尿路器械检查后或手术后（前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱腔内手术）。
4.尿道综合征。
5.急迫性尿失禁。
生物活性
Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM.
靶点
| Target | Value |
| mAChR | 12.2 μM |
体外研究
Flavoxate在Ca Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩，pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。 Flavoxate浓度依赖性减少K
体内研究
在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始，快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能，而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟，而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分钟期间或之后，会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。 Flavoxate (3毫克/千克，静脉注射)废除节律性膀胱收缩，并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。
图谱信息
盐酸黄酮哌酯(3717-88-2)质谱(MS)盐酸黄酮哌酯(3717-88-2)核磁图(1HNMR)盐酸黄酮哌酯(3717-88-2)核磁图(13CNMR)盐酸黄酮哌酯(3717-88-2)红外图谱(IR1)盐酸黄酮哌酯(3717-88-2)红外图谱(IR2)知名试剂公司产品信息
3717-88-2(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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191-07255884 19107255884
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：99%min
包装信息：1kg;25kg
备注：生产厂家
库存量：
310kg
现货日期：
2024/11/18 10:53:01
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯, 一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂
英文名称：Flavoxate hydrochloride, 99%, a muscarinic AChR antagonist
CAS：3717-88-2
纯度：99%
包装信息：25G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate Hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：5g;25g
备注：F0717
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate Hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98.0
包装信息：990RMB/25G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98%
包装信息：25G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC00031000A
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：>98%,BR
包装信息：1G
备注：MB8131
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98%
包装信息：25g/RMB 332.90;5g/RMB 115.90;100g/RMB 780.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：99.64%
包装信息：10mg/RMB 147;25mg/RMB 223;50mg/RMB 316
武汉东康源科技有限公司
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27-81302488 18007166089
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中文名称：盐酸黄酮哌酯
CAS：3717-88-2
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-164-7117 13681763483
产品介绍：
中文名称：2-(哌啶-1-基)乙基 3-甲基-4-氧代-2-苯基-4H-苯并吡喃-8-羧酸酯盐酸盐
英文名称：2-(Piperidin-1-yl)ethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;
备注：BD130405
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：盐酸盐
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-F120700;可提供COA、氢谱、质谱、液相
武汉丰泰威远科技有限公司
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027-87465837 19945049750
产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
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中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：Flavoxate hydrochloride
CAS：3717-88-2
纯度：99%
包装信息：1kg，25kg
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产品介绍：
中文名称：盐酸黄酮哌酯
英文名称：FLAVOXATE HYDROCHLORIDE
CAS：3717-88-2
纯度：>95%
包装信息：5g,100g,5kg or as required