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635702-64-6

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基本信息

中文
盐酸帕唑帕尼
英文名称
ArMala
786034
Pazopanib HCI
Pazopanib HCl
Unii-33Y9anm545
Pazopanib hydrochloride
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)
Pazopanib Hydrochloride (GW786034)
5-(4-((2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide hydrochloride
BenzenesulfonaMide, 5-[[4-[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)MethylaMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-2-Methyl-, hydrochloride
CAS
635702-64-6
中文名称
盐酸帕唑帕尼
帕唑帕尼盐酸盐
分子式
C21H23N7O2S.ClH
MDL 编号
MFCD12546138
分子量
473.987
MOL 文件
635702-64-6.mol

常见问题列表

用途

盐酸帕唑帕尼是一种靶向VEGFR和PDGFR的口服血管生成抑制剂。


注意事项
盐酸帕唑帕尼口服片剂有200mg、400mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为每日一次800mg,对于中等肝功能障碍的患者,服用剂量可调整至每天200mg;该药未在重度肝功能障碍的患者中进行评估,因此不推荐此类患者应用此药。服用该药应尽量避免同时使用CYP3A 4(细胞色素P450 3A 4酶)抑制剂和诱导剂(如酮康唑、利托那韦和利福平等),如果患者确需同时服用以上药物,则盐酸帕唑帕尼的剂量应有所调整。本品对胎儿有危害,妊娠期间禁用此药。
作用机制
盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于晚期肾细胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治疗。酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体,大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活,使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达,并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。
生物活性
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
靶点
TargetValue
VEGFR1
(Cell-free assay)
10 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
30 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
47 nM
FGFR
(Cell-free assay)
74 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM

体外研究

在HUVEC细胞中,Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化,IC50 为8nM 。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用,包括SYO-1和HS-SY-II细胞,这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖,而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比,经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间,Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。


体内研究
与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比,经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好,各组小鼠之间体重没有发生明显差异。

盐酸帕唑帕尼价格(试剂级)

盐酸帕唑帕尼价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S1035Pazopanib HCl (GW786034 HCl)10mg1225.19元
2021/03/30S1035Pazopanib HCl (GW786034 HCl)10mM (1mL in DMSO)1565.32元
2021/03/30S1035Pazopanib HCl (GW786034 HCl)25mg2231.51元

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