123040-16-4
中文名称
盐酸阿扎司琼
英文名称
Azasetron hydrochloride
CAS
123040-16-4
分子式
C17H21Cl2N3O3
MDL 编号
MFCD00209913
分子量
386.27
MOL 文件
123040-16-4.mol
更新日期
2025/09/08 08:38:27
结构式
基本信息
中文别名
盐酸阿扎司琼
N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
盐酸阿扎司琼
N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
盐酸阿扎司琼
英文别名
AZASETRON
AZASETRON HCL
AZASETRON HYDROCHLORIDE
N-1-AZABICYCLO[2.2.2]-OCT-3-YL-6-CHLORO-3,4-DIHYDRO-4-METHYL-3-OXO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE, HYDROCHLORIDE
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HCL
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130
Y-25130 HYDROCHLORIDE
2h-1,4-benzoxazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-n-1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl-6-c
N-(1-Azabicyclo[2,2,2]Oct-3-Yl)-6-Chloro-4-Methyl-3-Oxo-3,4-Dihydro-2h-1,4-Benzoxazine-8-Carboxamide HCl
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130HCl
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzo
INTERMEDIATE OF AZASETRON HCL
Serotone
Azasetron hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octane-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide·hydrochloride
AZASETRON HCL
AZASETRON HYDROCHLORIDE
N-1-AZABICYCLO[2.2.2]-OCT-3-YL-6-CHLORO-3,4-DIHYDRO-4-METHYL-3-OXO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE, HYDROCHLORIDE
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HCL
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130
Y-25130 HYDROCHLORIDE
2h-1,4-benzoxazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-n-1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl-6-c
N-(1-Azabicyclo[2,2,2]Oct-3-Yl)-6-Chloro-4-Methyl-3-Oxo-3,4-Dihydro-2h-1,4-Benzoxazine-8-Carboxamide HCl
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130HCl
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzo
INTERMEDIATE OF AZASETRON HCL
Serotone
Azasetron hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octane-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide·hydrochloride
所属类别
原料药：止吐催吐药
物理化学性质
| 外观 | 白色粉末。 |
| 熔点 | 281° (dec); mp 305° (dec) (Kawakita) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 溶解度 | 少许溶于甲醇和水 |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| InChI | InChI=1/C17H20ClN3O3.ClH/c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4-2-10(13)3-5-21;/h6-7,10,13H,2-5,8-9H2,1H3,(H,19,23);1H |
| InChIKey | DBMKBKPJYAHLQP-UHFFFAOYNA-N |
| SMILES | C12OCC(=O)N(C)C=1C=C(Cl)C=C2C(=O)NC1CN2CC[C@]1([H])CC2.Cl |&1:21,r| |
| CAS 数据库 | 123040-16-4(CAS DataBase Reference) |
| 贮存方式 | -20℃低温保存. |
| 原研厂家 | Japan Tobacco (Originator), Mitsubishi Pharma (Originator), Taiho (Not Determined), Torii (Marketer), Temis-Lostalo (Licensee). |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
| 毒性 | LD50 in male, female rats (mg/kg): 135, 132 i.v. (Takagi) |
应用领域
用途一
盐酸阿扎司琼【123040-16-4】是抗生素类抗感染原料药，用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。 用于放疗引起的恶心、呕吐。用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。
制备方法
方法1
123040-69-7
123040-16-4
在干燥的250 mL三颈烧瓶中，加入20.8 g的6-氯-4-甲基-3-氧代-N-(奎宁环-3-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-8-甲酰胺和150 mL的无水乙醇，将混合物加热至55℃并搅拌直至完全溶解。用浓盐酸调节反应液的pH至2~3，于45℃反应2小时。反应完成后，将混合物冷却至室温并继续搅拌2小时。随后，过滤反应混合物，用冷乙醇洗涤固体产物。将所得固体在105℃下真空干燥16小时，得到22.1 g白色粉末状目标产物6-氯-4-甲基-3-氧代-N-(奎宁环-3-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐，产率为96.3%，纯度为99.95%。纯度通过高效液相色谱（HPLC）分析确认，色谱条件如下：检测波长为305 nm，柱温为35℃，流动相为Luna 5μ C18(2) 100? (250 mm × 4.6 mm × 5 μm)色谱柱，流速为1.0 mL/min，采用自控方法（18:82）进行分离。
参考文献：
[1] Patent: CN103351386, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0015; 0037; 0038
盐酸阿扎司琼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | 46507 | 盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride | 123040-16-4 | 250mg | 2550元 |
| 2025/05/22 | 46507 | 盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride | 123040-16-4 | 1g | 7071元 |
| 2025/05/22 | HY-B0068 | 盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride | 123040-16-4 | 5 mg | 375元 |
常见问题列表
生物活性
Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，IC50为0.33 nM，用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。
靶点
| Target | Value |
| 5-HT3 | 0.33 nM |
体内研究
Azasetron could effectively penetrate through the skin and pass into the systemic circulation.
| Animal Model: | Four male Bama miniature pigs weighing 9-11 kg (15-16 weeks old). |
| Dosage: | 0.5 mg/kg. |
| Administration: | I.V. administration via the abdominal vein. |
| Result: | The mean plasma concentration dropped to minimum at 36 h. C max = 44.88 ± 7.16 ng/mL) was achieved at the time point of 66.00 ± 22.98 h (T max ). |
供应商信息 更多
湖北康恩化学有限公司
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153-15337215803 15337215803
产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：99
包装信息：100g;1kg;10kg;25kg
备注：1000g
库存量：
1000g
现货日期：
2025/9/8 8:38:27
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron HCl
CAS：123040-16-4
纯度：98%
包装信息：10 g/;100 g/
上海珂华生物科技有限公司
黄金产品
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021-60455363 18019463053
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英文名称：Azasetronhydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
备注：现货
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18210857532; 18210857532
产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron HCl, 98%
CAS：123040-16-4
纯度：98%
包装信息：1G;500MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Y-25130 hydrochloride;N-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-6-chloro-4-Methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxaMidehydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron Hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：99%
包装信息：100mg;250mg;1g
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中文名称：N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：98+%
备注：B79004
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：99.85%
包装信息：5mg/RMB 297;10mg/RMB 498;25mg/RMB 997
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中文名称：阿扎司琼
英文名称：Azasetron
CAS：123040-16-4
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
备注：专业提供抑制剂定制合成。
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中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Azasetron HCl
CAS：123040-16-4
纯度：99%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
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产品介绍：
英文名称：Azasetron HCl
CAS：123040-16-4
纯度：98%
包装信息：10mg
备注：S80201
南京罗迈美生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸阿扎司琼
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：98%
包装信息：680RMB/100MG
备注：试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
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中文名称：盐酸阿扎司琼
CAS：123040-16-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海凯裕医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Azasetron hydrochloride
CAS：123040-16-4
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g