AGI-5198 (IDH-C35)
中文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS号:1355326-35-0
分子式:C27H31FN4O2
分子量:462.56
EINECS号:806-071-1
Mol文件:1355326-35-0.mol
AGI-5198 (IDH-C35) 性质
| 沸点 | 707.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为3mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.02±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N |
AGI-5198 (IDH-C35) 用途与合成方法
AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
| Target | Value |
|
R132H-IDH1
(Cell-free assay) | 70 nM |
| R132C-IDH1 | 0.16 μM |
AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。
AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。AGI-5198 (IDH-C35) 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-18082 | 5 mg | 375 | ||
| 2024-01-25 | HY-18082 | AGI-5198 (IDH-C35) | 1355326-35-0 | 10mg | 600 |
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中文名称：AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称：N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS：1355326-35-0
纯度：>98%
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英文名称：N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide
CAS：1355326-35-0
纯度：98%+ HPLC
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英文名称：AGI-5198
CAS：1355326-35-0
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英文名称：AGI-5198 (IDH-C35)
CAS：1355326-35-0
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最新发布供应信息
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)
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2024-04-25
1355326-35-0AGI-5198
上海一研生物科技有限公司
2024-04-25
