ChemicalBook CAS数据库列表 AGI-5198 (IDH-C35)
AGI-5198 (IDH-C35)
- CAS号:1355326-35-0
- 英文名:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
- 中文名:AGI-5198 (IDH-C35)
- CBNumber:CB52652200
- 分子式:C27H31FN4O2
- 分子量:462.56
- MOL File:1355326-35-0.mol
AGI-5198 (IDH-C35)化学性质
- 沸点 :707.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble3mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :14.02±0.20(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
- InChIKey :FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N
安全信息
AGI-5198 (IDH-C35)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
-
靶点
Target Value R132H-IDH1
(Cell-free assay)70 nM R132C-IDH1 0.16 μM -
体外研究
AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。
- 体内研究 AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。
AGI-5198 (IDH-C35)上下游产品信息
上游原料
下游产品
AGI-5198 (IDH-C35) 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-18082
- 产品名称：AGI-5198
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：375元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-18082
- 产品名称：AGI-5198 (IDH-C35) AGI-5198
- CAS编号：1355326-35-0
- 包装：10mg
- 价格：600元
AGI-5198 (IDH-C35)生产厂家
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- 电子邮件：sales@boylechem.com
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- 产品数：2923
- 优势度：55
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- 优势度：76
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- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
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