(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称:Ko 143
CAS号:461054-93-3
分子式:C26H35N3O5
分子量:469.57
EINECS号:
Mol文件:461054-93-3.mol
![(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/461054-93-3.gif)
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 性质
| 熔点 | 147 ºC |
|---|---|
| 沸点 | 689.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.24 |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 13.31±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防止暴露在潮湿环境中。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N |
| SMILES | O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O |
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 用途与合成方法
KO143 是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。KO143 可降低ABCG2的ATPase活性，对应IC50值为9.7 nM。
| Target | Value |
|
BCRP
(Cell-free assay) | 9.7 nM |
Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC 50 of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC 90 concentration of 25 nM. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.
Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice. Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-10010 | (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 | 461054-93-3 | 1 mg | 431 |
| 2026-09-15 | HY-10010 | (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 | 461054-93-3 | 5mg | 949 |
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯供应商 更多
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产品介绍：
中文名称：(3S,6S,12aS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸叔丁酯
英文名称：KO 143
CAS：461054-93-3
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话： 18930552037
产品介绍：
中文名称：(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
英文名称：Ko 143;(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoicacid1,1-diMethylethylester
CAS：461054-93-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍：
英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：98%
包装信息：100g,500g,1kg,5kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：Ko 143,BCRP抑制剂
英文名称：Ko 143
CAS：461054-93-3
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 609.90;25mg/RMB 2299.90;100mg/RMB 6349.90
最新发布供应信息
乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂)
上海泽叶生物科技有限公司
2026-09-30
化合物 Ko 143|TQ0186|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2026-09-26
