肉苁蓉提取物 用途与合成方法
肉苁蓉提取物以列当科植物肉苁蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma的干燥带鳞叶的肉质茎为原料提取的产品,主要含有生物碱类、苯乙醇苷类等成分,有抗衰老、抗氧化等作用。肉苁蓉,多年生肉质寄生草本,高80~150厘米。茎肉质肥厚,扁平,不分枝,宽5~10厘米,厚2~5厘米。叶密集,螺旋排列,肉质鳞片状,黄色,无叶柄。5月间花茎由茎顶抽出,粗壮扁圆形,径3~7厘米,叶三角窄披针形;穗状花序粗大,顶生,长10~20厘米,径5~8厘米,花下有苞片1,花冠管状钟形,黄色,上部有5裂片,裂片蓝紫色。蒴果2裂,种子极多,细小。春秋均可采收。以3~5月采者为好,过时则中空。春季苗未出土或刚出土时采者,通常半埋于沙土中晒干,称为淡苁蓉。秋季采者,水分多,不宜晒干,须投入盐湖中1~3年,取出晒干,称咸苁蓉。主产于中国内蒙古、陕西、甘肃、宁夏、新疆、青海等省区。生于湖边、沙地、琐琐林中,寄生在琐琐的根上。戈壁滩上甚多。
图1为肉苁蓉 肉苁蓉中提取分离的物质主要有肉苁蓉苷A、B、C、H(cistanoside A,B,C,H),麦角甾苷(类叶升麻苷,acteoside),松果菊苷(echinacoside),十七烷,十九烷,二十一烷,N,N-二甲基甘氨酸甲酯(N,N-dimethylglycine methyl ester),甜菜碱(betaine),胡萝卜苷(daucosterol),β-谷甾醇,甘露醇,硬脂酸等。本信息由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图2为肉苁蓉苷A(cistanloside A) 1.对中枢神经系统的作用
对利血平化小鼠,可提高下丘脑NE、纹状体DA和脑干5- HT的含量,并能降低5-HIAA的含量。肉苁蓉乙醇提取物给大鼠连续灌胃40天,能增加下丘脑去甲基肾上腺素和5-羟基吲哚乙酸的含量,并增大去甲基肾上腺素与二羟基苯乙酸的比值;对纹状体二羟基苯乙酸有一定的增加作用,而对边缘脑区单胺类神经递质无明显影响。
2.调整内分泌及代谢作用
肉苁蓉提取物对阳虚和阴虚动物的肝脾核酸含量下降和升高有调整作用;有激活肾上腺释放皮质激素的作用;可增强下丘脑-垂体-卵巢的促黄体功能,提高垂体对LRH的反应性及卵巢的促黄体功能,提高垂体对LRH的反应性及卵巢对LH的反应性,而不影响自然生殖周期的内分泌平衡; 肉苁蓉提取物某些有机酸物质对小鼠有促进唾液分泌的作用; 可增加阳虚动物肝脏DNA的合成; 促进RNA的合成;提高蛋白的核酸代谢; 用其稀酒精浸出物加入水中饲养大鼠,有促进生长发育的作用; 能延长某些动物的寿命。
3.对免疫功能的影响
按每千克50~100mg给小鼠灌服肉苁蓉水溶液,可增加脾脏和胸腺重量;增加巨噬细胞吞噬率;增加溶血素和溶血空斑值; 使腹腔巨噬细胞内的cAMP含量增加,而cGMP含量降低;提高淋巴细胞转化率,使渗入淋巴细胞的3H-TdR含量增加;可增强迟发性超敏反应。肉苁蓉低浓度(5mg/mL)时能增加正常人外周血淋巴细胞Ea花结率,但对Et花结率无影响,而高浓度 (50mg/mL) 时可降低Et花结率。肉苁蓉在高浓度、低浓度时可降低ANAE+淋巴细胞百分率。给小鼠灌服60%肉苁蓉煎液0.5mL连续8天,有增强 SRBC攻击后足垫反应的作用。
4.雄性激素样作用
肉苁蓉粗提物有雄性激素样作用,能增加精囊前列腺等副性器官的重量。从肉苁蓉中分离出的甜菜碱和麦角甾甙有同样的雄性激素样作用,其中甜菜碱的作用强于粗提物,初步推测甜菜碱和麦角甾甙是肉苁蓉雄性激素样作用的主要活性成分。从本品中分离出的苯乙醇甙类包括麦角甾甙还有改善性功能作用。
5.抗氧化作用
肉苁蓉乙醇提取物在体外温育体系中能显著抑制大鼠脑、肝、心、肾、睾丸组织匀浆过氧化脂质的生成,并呈量效关系。连续灌胃对大鼠大脑皮层过氧化脂质的生成有显著的抑制作用,但对其他组织无明显影响; 对血浆超氧化物歧化酶活性有显著增强作用。
6.通便作用
肉苁蓉提取物能显著缩短小鼠的通便时间,有促进排便作用;能显著提高小鼠小肠推进度,有增强肠蠕动作用; 能有效地对抗阿托品对小鼠的抑制排便作用; 对小鼠大肠的水分吸收具有抑制作用。
7.其他作用
肉苁蓉醇提物可对抗慢性悬吊应激法造成的雄性小鼠性行为及学习能力低下。对氢化可的松“阳虚”小鼠有增加肝脾DNA合成率的作用。有明显的抑制CCl4所致肝中毒的作用。水煎液小鼠灌胃,可使其体重显著增加、游泳时间延长、耐缺氧能力提高、负荷运动后血清肌酸激酶升高幅度降低,超微结构显示骨骼肌肌糖原含量丰富,运动后线粒体普遍增生肥大,肌原纤维结构完整无伤。可使运动组小鼠血清尿素氮含量低于对照组; 肝粗面内质网增生、肥大,运动后未见核蛋白体明显出现 “脱粒”、内质网池扩张。可拮抗蛋白质分解,调整细胞超微结构促进蛋白质合成。使 “阳虚”小鼠降低的体重增长率、耐冻时间、红细胞 SOD活力和血红蛋白含量在一定程度上恢复正常。动物在较长时间使用皮质激素的同时加用肉苁蓉醇提物,可防止单用激素引起的肾上腺皮质萎缩,此外对肾功能也有一定的保护作用。
图3为苯乙醇苷类有效部位及成分
【注1】 乙酸乙酯-甲醇 (4:1),乙酸乙酯-甲醇-水 (4:1:0.5) 洗脱。 【性状鉴别】呈扁圆形,稍弯曲,长3~15cm,直径2~8cm,表面棕色或黑棕色,密被覆瓦状排列的肉质鳞片,通常鳞片先端已断,各叶茎间有纵槽纹。体重,质硬,微有韧性,不易折断,断面棕色,有淡棕色点状维管束,排列成放射状或波状,有时中空。气微,味甜、微苦。
【显微鉴别】粉末深棕色。(1)淀粉粒极多,单粒,类圆形、矩圆形、椭圆形或广卵形,有的一端平截,直径5~45μm,长16~54 (~61) μm,脐点点状、短缝状、人字状、十字状或马蹄状,层纹大多明显; 复粒较少,由2~4分粒组成,以2分粒的多见;半复粒偶见,脐点2个。(2)导管散在或与淡棕色薄壁细胞连结,主为网纹导管,少数为螺纹,具缘纹孔导管,直径11~54μm,边缘不平整,壁厚薄不匀,约至14μm,导管分子较短,有的形状不规则,末端倾斜或拐曲;横断面观呈多角棱状,棱角尖突。(3)纤维大多成束,淡黄色,呈长棱形,末端长尖,直径9~20 (~25)μm,长99~504μm,壁厚4~9μm,木化,孔沟不甚明显,胞腔线形。(4)表皮细胞淡黄色或无色,表面观呈类多角形或类长方形,直径16~40μm,有的外壁向外拱起。(5)薄壁细胞,类长方形或类多角形,胞腔内含淡棕色物。
【理化鉴别】取粉末1g,加含0.5%盐酸的乙醇8ml,加热回流10min,趁热滤过,滤液加氨试液调节至中性,蒸干,残渣加1%盐酸溶液3ml使溶解,滤过。取滤液1ml,加碘化铋钾试液1~2滴,生成橘红色或红棕色沉淀。
【紫外光谱鉴别】酒制肉苁蓉的紫外光谱 取样品粗粉5g,置250ml具塞锥形瓶中,加95%乙醇200ml,振摇,密闭,室温浸渍24h,滤过,滤液稀释至适宜浓度,用BECKMAN DU-40型紫外可见分光光度计在237~400nm波长范围内测定其紫外光谱。结果酒制肉苁蓉在284.1nm波长处有最大吸收峰。
图4为酒制肉苁蓉的紫外光谱图 补肾阳,益精血,润肠通便。用于阳痿,不孕,腰膝酸软,筋骨无力,肠燥便秘。 我国传统医药学认为,肉苁蓉性味甘、酸、咸,温。入肾、大肠、脾、肝、膀胱五经。有补肾助阳,润肠通便,益精等功用。
现代研究表明,肉苁蓉含有16种氨基酸(其中必需氨基酸7 种),还含微量生物碱及结晶性中性物质,含列当素、蛋白质、碳水化合物等。
国外早在20世纪80 年代的有关研究还表明,其全草还含新环烯醚萜甙、6‐去氧梓醇(6‐Deoxycatalpol)、肉苁蓉甙A(Cistanoside A)、肉苁蓉甙C(Cistanoside C)、肉苁蓉甙H、肉苁蓉甙G(Cistanoside G)等。故可对抗性行为低下、学习能力低下,并对人体有补益、延缓衰老等作用。
上海中医学院有关科研人员经过4 年的研究后发现,肉苁蓉能够显著改善下丘脑、垂体、性腺、胸腺在组织学、化学、超微结构等方面的老龄化,具有延缓上述组织退化的明显作用。
图1为肉苁蓉 肉苁蓉中提取分离的物质主要有肉苁蓉苷A、B、C、H(cistanoside A,B,C,H),麦角甾苷(类叶升麻苷,acteoside),松果菊苷(echinacoside),十七烷,十九烷,二十一烷,N,N-二甲基甘氨酸甲酯(N,N-dimethylglycine methyl ester),甜菜碱(betaine),胡萝卜苷(daucosterol),β-谷甾醇,甘露醇,硬脂酸等。本信息由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图2为肉苁蓉苷A(cistanloside A) 1.对中枢神经系统的作用
对利血平化小鼠,可提高下丘脑NE、纹状体DA和脑干5- HT的含量,并能降低5-HIAA的含量。肉苁蓉乙醇提取物给大鼠连续灌胃40天,能增加下丘脑去甲基肾上腺素和5-羟基吲哚乙酸的含量,并增大去甲基肾上腺素与二羟基苯乙酸的比值;对纹状体二羟基苯乙酸有一定的增加作用,而对边缘脑区单胺类神经递质无明显影响。
2.调整内分泌及代谢作用
肉苁蓉提取物对阳虚和阴虚动物的肝脾核酸含量下降和升高有调整作用;有激活肾上腺释放皮质激素的作用;可增强下丘脑-垂体-卵巢的促黄体功能,提高垂体对LRH的反应性及卵巢的促黄体功能,提高垂体对LRH的反应性及卵巢对LH的反应性,而不影响自然生殖周期的内分泌平衡; 肉苁蓉提取物某些有机酸物质对小鼠有促进唾液分泌的作用; 可增加阳虚动物肝脏DNA的合成; 促进RNA的合成;提高蛋白的核酸代谢; 用其稀酒精浸出物加入水中饲养大鼠,有促进生长发育的作用; 能延长某些动物的寿命。
3.对免疫功能的影响
按每千克50~100mg给小鼠灌服肉苁蓉水溶液,可增加脾脏和胸腺重量;增加巨噬细胞吞噬率;增加溶血素和溶血空斑值; 使腹腔巨噬细胞内的cAMP含量增加,而cGMP含量降低;提高淋巴细胞转化率,使渗入淋巴细胞的3H-TdR含量增加;可增强迟发性超敏反应。肉苁蓉低浓度(5mg/mL)时能增加正常人外周血淋巴细胞Ea花结率,但对Et花结率无影响,而高浓度 (50mg/mL) 时可降低Et花结率。肉苁蓉在高浓度、低浓度时可降低ANAE+淋巴细胞百分率。给小鼠灌服60%肉苁蓉煎液0.5mL连续8天,有增强 SRBC攻击后足垫反应的作用。
4.雄性激素样作用
肉苁蓉粗提物有雄性激素样作用,能增加精囊前列腺等副性器官的重量。从肉苁蓉中分离出的甜菜碱和麦角甾甙有同样的雄性激素样作用,其中甜菜碱的作用强于粗提物,初步推测甜菜碱和麦角甾甙是肉苁蓉雄性激素样作用的主要活性成分。从本品中分离出的苯乙醇甙类包括麦角甾甙还有改善性功能作用。
5.抗氧化作用
肉苁蓉乙醇提取物在体外温育体系中能显著抑制大鼠脑、肝、心、肾、睾丸组织匀浆过氧化脂质的生成,并呈量效关系。连续灌胃对大鼠大脑皮层过氧化脂质的生成有显著的抑制作用,但对其他组织无明显影响; 对血浆超氧化物歧化酶活性有显著增强作用。
6.通便作用
肉苁蓉提取物能显著缩短小鼠的通便时间,有促进排便作用;能显著提高小鼠小肠推进度,有增强肠蠕动作用; 能有效地对抗阿托品对小鼠的抑制排便作用; 对小鼠大肠的水分吸收具有抑制作用。
7.其他作用
肉苁蓉醇提物可对抗慢性悬吊应激法造成的雄性小鼠性行为及学习能力低下。对氢化可的松“阳虚”小鼠有增加肝脾DNA合成率的作用。有明显的抑制CCl4所致肝中毒的作用。水煎液小鼠灌胃,可使其体重显著增加、游泳时间延长、耐缺氧能力提高、负荷运动后血清肌酸激酶升高幅度降低,超微结构显示骨骼肌肌糖原含量丰富,运动后线粒体普遍增生肥大,肌原纤维结构完整无伤。可使运动组小鼠血清尿素氮含量低于对照组; 肝粗面内质网增生、肥大,运动后未见核蛋白体明显出现 “脱粒”、内质网池扩张。可拮抗蛋白质分解,调整细胞超微结构促进蛋白质合成。使 “阳虚”小鼠降低的体重增长率、耐冻时间、红细胞 SOD活力和血红蛋白含量在一定程度上恢复正常。动物在较长时间使用皮质激素的同时加用肉苁蓉醇提物,可防止单用激素引起的肾上腺皮质萎缩,此外对肾功能也有一定的保护作用。
图3为苯乙醇苷类有效部位及成分
【注1】 乙酸乙酯-甲醇 (4:1),乙酸乙酯-甲醇-水 (4:1:0.5) 洗脱。 【性状鉴别】呈扁圆形,稍弯曲,长3~15cm,直径2~8cm,表面棕色或黑棕色,密被覆瓦状排列的肉质鳞片,通常鳞片先端已断,各叶茎间有纵槽纹。体重,质硬,微有韧性,不易折断,断面棕色,有淡棕色点状维管束,排列成放射状或波状,有时中空。气微,味甜、微苦。
【显微鉴别】粉末深棕色。(1)淀粉粒极多,单粒,类圆形、矩圆形、椭圆形或广卵形,有的一端平截,直径5~45μm,长16~54 (~61) μm,脐点点状、短缝状、人字状、十字状或马蹄状,层纹大多明显; 复粒较少,由2~4分粒组成,以2分粒的多见;半复粒偶见,脐点2个。(2)导管散在或与淡棕色薄壁细胞连结,主为网纹导管,少数为螺纹,具缘纹孔导管,直径11~54μm,边缘不平整,壁厚薄不匀,约至14μm,导管分子较短,有的形状不规则,末端倾斜或拐曲;横断面观呈多角棱状,棱角尖突。(3)纤维大多成束,淡黄色,呈长棱形,末端长尖,直径9~20 (~25)μm,长99~504μm,壁厚4~9μm,木化,孔沟不甚明显,胞腔线形。(4)表皮细胞淡黄色或无色,表面观呈类多角形或类长方形,直径16~40μm,有的外壁向外拱起。(5)薄壁细胞,类长方形或类多角形,胞腔内含淡棕色物。
【理化鉴别】取粉末1g,加含0.5%盐酸的乙醇8ml,加热回流10min,趁热滤过,滤液加氨试液调节至中性,蒸干,残渣加1%盐酸溶液3ml使溶解,滤过。取滤液1ml,加碘化铋钾试液1~2滴,生成橘红色或红棕色沉淀。
【紫外光谱鉴别】酒制肉苁蓉的紫外光谱 取样品粗粉5g,置250ml具塞锥形瓶中,加95%乙醇200ml,振摇,密闭,室温浸渍24h,滤过,滤液稀释至适宜浓度,用BECKMAN DU-40型紫外可见分光光度计在237~400nm波长范围内测定其紫外光谱。结果酒制肉苁蓉在284.1nm波长处有最大吸收峰。
图4为酒制肉苁蓉的紫外光谱图 补肾阳,益精血,润肠通便。用于阳痿,不孕,腰膝酸软,筋骨无力,肠燥便秘。 我国传统医药学认为,肉苁蓉性味甘、酸、咸,温。入肾、大肠、脾、肝、膀胱五经。有补肾助阳,润肠通便,益精等功用。
现代研究表明,肉苁蓉含有16种氨基酸(其中必需氨基酸7 种),还含微量生物碱及结晶性中性物质,含列当素、蛋白质、碳水化合物等。
国外早在20世纪80 年代的有关研究还表明,其全草还含新环烯醚萜甙、6‐去氧梓醇(6‐Deoxycatalpol)、肉苁蓉甙A(Cistanoside A)、肉苁蓉甙C(Cistanoside C)、肉苁蓉甙H、肉苁蓉甙G(Cistanoside G)等。故可对抗性行为低下、学习能力低下,并对人体有补益、延缓衰老等作用。
上海中医学院有关科研人员经过4 年的研究后发现,肉苁蓉能够显著改善下丘脑、垂体、性腺、胸腺在组织学、化学、超微结构等方面的老龄化,具有延缓上述组织退化的明显作用。
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英文名称:Cistanche deserticola extract
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中文名称:肉苁蓉提取物
英文名称:Cistanche Deserticola Extract
纯度:10:1,,98%
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