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血管生成(Angiogenesis)
VDA Chemical
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称:Plinabulin(NPI-2358)
CAS号:714272-27-2
分子式:C19H20N4O2
分子量:336.39
EINECS号:
Mol文件:714272-27-2.mol
![(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/714272-27-2.gif)
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 性质
| 密度 | 1.267 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 用途与合成方法
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2，NPI-2358)，由美国Nereus制药公司研制，是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物，是一种微管蛋白结合剂。 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Tubulin | 9.8 nM-18 nM |
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S1176 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 | 714272-27-2 | 5mg | 1377.32 |
| 2024-11-08 | S1176 | 714272-27-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 1613.43 |
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮供应商 更多
武汉多普乐生物医药有限公司
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产品介绍：
英文名称：Plinabulin
CAS：714272-27-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg；1g；5KG;1KG
库存量：100mg
现货日期：2024/12/13 9:48:59
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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联系电话： 15720605021
产品介绍：
CAS：714272-27-2
包装信息：1g
库存量：0.030g
现货日期：2024/12/3 10:58:01
武汉沃格达生物科技有限公司
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联系电话： 15071299552
产品介绍：
中文名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称：Plinabulin(NPI-2358)
CAS：714272-27-2
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
备注：自有实验室，可接定制单，质量控制严格，发货必检！专业售前售后客服，确保您购物无忧！
库存量：27mg
现货日期：2024/12/17 14:15:47
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称：Plinabulin
CAS：714272-27-2
纯度：97.00%
包装信息：10g
备注：HWG48934
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普那布林|T2511|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 P425635 Plinabulin (NPI-2358) 714272-27-2 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
