基本属性 应用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

英文名称:Plinabulin(NPI-2358)
CAS号:714272-27-2
分子式:C19H20N4O2
分子量:336.39
EINECS号:
Mol文件:714272-27-2.mol
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 结构式

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 性质

密度 1.267
储存条件 Store at -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 粉末
颜色 浅黄至黄色

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 用途与合成方法

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2,NPI-2358),由美国Nereus制药公司研制,是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物,是一种微管蛋白结合剂。 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
TargetValue
Tubulin 9.8 nM-18 nM

NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。

NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 S1176 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 714272-27-2 5mg 1377.32
2024-11-08 S1176 714272-27-2 10mM (1mL in DMSO) 1613.43

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英文名称:Plinabulin
CAS:714272-27-2
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
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中文名称:(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称:Plinabulin(NPI-2358)
CAS:714272-27-2
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
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英文名称:Plinabulin
CAS:714272-27-2
备注:C14579
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中文名称:(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称:Plinabulin
CAS:714272-27-2
纯度:97.00%
包装信息:10g
备注:HWG48934

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aladdin 阿拉丁 P126141 Plinabulin (NPI-2358),血管阻断剂 714272-27-2 ≥97%
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普那布林|T2511|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-30

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